Thymidylate Synthase

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S1209 5-Fluorouracil (5-FU) 5-FU (5-Fluorouracil) es un inhibidor de la s h ntesis de ADN/ARN, que interrumpe la s h ntesis de nucle h otidos al inhibir la timidilato sintasa (TS) en c h h lulas tumorales. El fluorouracilo induce la apoptosis y puede utilizarse en el tratamiento del VIH.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
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S5971 Pemetrexed Pemetrexed (LY231514) es un nuevo antifolato y antimetabolito para la timidilato sintasa (TS), la dihidrofolato reductasa (DHFR) y la glicinamida ribonucleótido formiltransferasa (GARFT) con Ki de 1,3 nM, 7,2 nM y 65 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce la autophagy y la apoptosis.
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
Nat Commun, 2025, 16(1):8476
Sci Adv, 2025, 11(4):eadp4765
S1192 Raltitrexed Raltitrexed (ZD-1694) es un inhibidor de la thymidylate synthase con una IC50 de 9 nM para la inhibición del crecimiento celular L1210.
iScience, 2024, 27(10):110862
Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00717-1
ACS Chem Neurosci, 2022, 13(17):2646-2657
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S1778 Trifluridine (NSC 75520) Trifluridine (NSC 75520), también conocida como NSC 529182, Viroptic, Trifluorothymidine o TFT, es un agente antiviral anti-herpesvirus que actúa interfiriendo con la replicación del ADN viral y se utiliza principalmente en el ojo.
Nat Med, 2023, 29(3):605-614
JCI Insight, 2022, 7(22e158060)
Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:119-126
S8539 TAS-102 (Trifluridine/Tipiracil Hydrochloride Mixture) TAS-102 (mezcla de Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride) es una combinación administrada por vía oral de un análogo de ácido nucleico basado en timidina, la trifluridine, y un inhibidor de la timidina fosforilasa, el clorhidrato de tipiracil.
Cell Death Dis, 2025, 16(1):255
iScience, 2024, 27(10):110862
STAR Protoc, 2024, 5(2):103090
S5790 Folinic acid (Leucovorin) Folinic acid (Leucovorin) es un ácido fólico biológico que aumenta el nivel de folatos reducidos en los tejidos, lo que promueve la inhibición de la thymidylate synthase (TS).Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas.
Nat Cell Biol, 2024,
Nat Commun, 2022, 13(1):6308
E4818 Pemetrexed (disodium heptahydrate) Pemetrexed (heptahidrato disódico) es un antifolato que inhibe la thymidylate synthase, la dihidrofolato reductasa y la glicinamida ribonucleótido formiltransferasa. También induce la apoptosis y la detención del ciclo celular en el cáncer de pulmón no microcítico que presenta una deleción del exón 19 del EGFR.
S3169 2'-Deoxyuridine 5'-monophosphate disodium salt

La 2'-Deoxyuridine 5'-monophosphate disodium salt (dUMP) es un sustrato para Thymidylate Synthase y se convierte en desoxitimidina monofosfato (dTMP). La inhibición de dUMP a dTMP en el paso de metilación es clave para controlar el crecimiento de células bacterianas y eucariotas.

S1135 Pemetrexed Disodium (LY231514) Pemetrexed disodium es un nuevo Antifolate y antimetabolito para TS, DHFR y GARFT con Ki de 1,3 nM, 7,2 nM y 65 nM en ensayos sin células, respectivamente. Pemetrexed induce la autofagia y la Apoptosis.
Nat Commun, 2025, 16(1):8932
Cell Death Dis, 2024, 15(8):555
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):375
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S3731 Tipiracil hydrochloride Tipiracil (MA-1) es un inhibidor de la thymidine phosphorylase, la enzima que degrada trifluridine en trifluorothymidine. Su combinación con trifluridine aumenta la biodisponibilidad de trifluridine.
iScience, 2024, 27(10):110862
Cell Mol Immunol, 2022, 10.1038/s41423-022-00842-9
JCI Insight, 2022, 7(22e158060)