Pemetrexed

N.º de catálogoS5971 Lote:S597102

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₀H₂₁N₅O₆

Peso molecular

427.41

Número CAS

137281-23-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

85 mg/mL (198.87 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (23.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Pemetrexed (LY231514) es un nuevo antifolato y antimetabolito para la timidilato sintasa (TS), la dihidrofolato reductasa (DHFR) y la glicinamida ribonucleótido formiltransferasa (GARFT) con Ki de 1,3 nM, 7,2 nM y 65 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce la autophagy y la apoptosis.

Objetivos

Thymidylate synthase (Cell-free assay)	DHFR (Cell-free assay)	GARFT (Cell-free assay)
1.3 nM(Ki)	7.2 nM(Ki)	65 nM(Ki)

In vitro

El tratamiento con Osimertinib+pemetrexed retrasa la aparición de resistencia en relación con la monoterapia in vitro, y también regula a la baja la expresión del gen anti-apoptótico PLK1 en PC-9 y H1975.

In vivo

La combinación de omepetinib y pemetrexed mejora la apoptosis a través de una vía de señalización PLK1 y el efecto antitumoral contra xenoinjertos que albergan la mutación del EGFR in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[4]}	Líneas celulares PC-9 and NCI-H1975 (H1975) cells Concentraciones 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM Tiempo de incubación 72 h Método Cells are plated in 96-well tissue culture plates at 5,000 cells/well and incubated at 37 ℃ for 24 h. Cells are then incubated with titrated concentrations of the drugs (0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM) or vehicle (DMSO) at 37 ℃ for 72 h. Cell numbers are estimated using the Counting Kit-8. Protein extraction and western blotting are performed. Apoptosis assays are performed using the Annexin V-FITC Apoptosis Detection Kit.
Estudio en animales:^{^[4]}	Modelos animales Female severe combined immunodeficient (SCID)-Beige mice injected with PC-9 cells Dosificaciones 100 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[4]}

Líneas celulares
PC-9 and NCI-H1975 (H1975) cells
Concentraciones
0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM
Tiempo de incubación
72 h
Método
Cells are plated in 96-well tissue culture plates at 5,000 cells/well and incubated at 37 ℃ for 24 h. Cells are then incubated with titrated concentrations of the drugs (0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM) or vehicle (DMSO) at 37 ℃ for 72 h. Cell numbers are estimated using the Counting Kit-8. Protein extraction and western blotting are performed. Apoptosis assays are performed using the Annexin V-FITC Apoptosis Detection Kit.

Estudio en animales:^{^[4]}

Modelos animales
Female severe combined immunodeficient (SCID)-Beige mice injected with PC-9 cells
Dosificaciones
100 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9067281/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22532243/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10741729/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35093869/

Expandir

Sellecks Pemetrexed Ha sido citado por 33 Publicaciones

Prolonging lung cancer response to EGFR inhibition by targeting the selective advantage of resistant cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):7853]	PubMed: 40846697
EXO1 as a therapeutic target for Fanconi Anaemia, ZRSR2 and BRCA1-A complex deficient cancers [ Nat Commun, 2025, 16(1):8476]	PubMed: 41006228
WWC proteins-mediated compensatory mechanism restricts schwannomatosis driven by NF2 loss of function [ Sci Adv, 2025, 11(4):eadp4765]	PubMed: 39841844
AMG 193, a Clinical Stage MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor, Drives Antitumor Activity Preclinically and in Patients With MTAP-Deleted Cancers [ Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887]	PubMed: 39282709
Neoadjuvant sintilimab plus chemotherapy in EGFR-mutant NSCLC: Phase 2 trial interim results (NEOTIDE/CTONG2104) [ Cell Rep Med, 2024, 5(7):101615]	PubMed: 38897205
Metabolic Hallmarks for Purine Nucleotide Biosynthesis in Small Cell Lung Carcinoma [ Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93]	PubMed: 37773022
A novel lncRNA-hidden polypeptide regulates malignant phenotypes and pemetrexed sensitivity in A549 pulmonary adenocarcinoma cells [ Amino Acids, 2024, 56(1):15]	PubMed: 38351332
Protocol for generation of and high-throughput drug testing with patient-derived colorectal cancer organoids [ STAR Protoc, 2024, 5(2):103090]	PubMed: 38809757
Crosstalk with lung fibroblasts shapes the growth and therapeutic response of mesothelioma cells [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x]	PubMed: 37938546
Exploring the Molecular Players behind the Potentiation of Chemotherapy Effects by Durvalumab in Lung Adenocarcinoma Cell Lines [ Pharmaceutics, 2023, 15(5)1485]	PubMed: 37242727

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