Pemetrexed

N.º de catálogoS5971 Lote:S597101

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C20H21N5O6
Peso molecular 427.41 Número CAS 137281-23-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (198.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Pemetrexed (LY231514) es un nuevo antifolato y antimetabolito para la timidilato sintasa (TS), la dihidrofolato reductasa (DHFR) y la glicinamida ribonucleótido formiltransferasa (GARFT) con Ki de 1,3 nM, 7,2 nM y 65 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce la autophagy y la apoptosis.
Objetivos
Thymidylate synthase
(Cell-free assay)		 DHFR
(Cell-free assay)		 GARFT
(Cell-free assay)
1.3 nM(Ki) 7.2 nM(Ki) 65 nM(Ki)
In vitro

El tratamiento con Osimertinib+pemetrexed retrasa la aparición de resistencia en relación con la monoterapia in vitro, y también regula a la baja la expresión del gen anti-apoptótico PLK1 en PC-9 y H1975.
In vivo

La combinación de omepetinib y pemetrexed mejora la apoptosis a través de una vía de señalización PLK1 y el efecto antitumoral contra xenoinjertos que albergan la mutación del EGFR in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[4]
  • Líneas celulares

    PC-9 and NCI-H1975 (H1975) cells

  • Concentraciones

    0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    Cells are plated in 96-well tissue culture plates at 5,000 cells/well and incubated at 37 ℃ for 24 h. Cells are then incubated with titrated concentrations of the drugs (0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM) or vehicle (DMSO) at 37 ℃ for 72 h. Cell numbers are estimated using the Counting Kit-8. Protein extraction and western blotting are performed. Apoptosis assays are performed using the Annexin V-FITC Apoptosis Detection Kit.
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    Female severe combined immunodeficient (SCID)-Beige mice injected with PC-9 cells

  • Dosificaciones

    100 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9067281/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22532243/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10741729/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35093869/

Sellecks Pemetrexed Ha sido citado por 33 Publicaciones

Prolonging lung cancer response to EGFR inhibition by targeting the selective advantage of resistant cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):7853] PubMed: 40846697
EXO1 as a therapeutic target for Fanconi Anaemia, ZRSR2 and BRCA1-A complex deficient cancers [ Nat Commun, 2025, 16(1):8476] PubMed: 41006228
WWC proteins-mediated compensatory mechanism restricts schwannomatosis driven by NF2 loss of function [ Sci Adv, 2025, 11(4):eadp4765] PubMed: 39841844
AMG 193, a Clinical Stage MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor, Drives Antitumor Activity Preclinically and in Patients With MTAP-Deleted Cancers [ Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887] PubMed: 39282709
Neoadjuvant sintilimab plus chemotherapy in EGFR-mutant NSCLC: Phase 2 trial interim results (NEOTIDE/CTONG2104) [ Cell Rep Med, 2024, 5(7):101615] PubMed: 38897205
Metabolic Hallmarks for Purine Nucleotide Biosynthesis in Small Cell Lung Carcinoma [ Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93] PubMed: 37773022
A novel lncRNA-hidden polypeptide regulates malignant phenotypes and pemetrexed sensitivity in A549 pulmonary adenocarcinoma cells [ Amino Acids, 2024, 56(1):15] PubMed: 38351332
Protocol for generation of and high-throughput drug testing with patient-derived colorectal cancer organoids [ STAR Protoc, 2024, 5(2):103090] PubMed: 38809757
Crosstalk with lung fibroblasts shapes the growth and therapeutic response of mesothelioma cells [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x] PubMed: 37938546
Exploring the Molecular Players behind the Potentiation of Chemotherapy Effects by Durvalumab in Lung Adenocarcinoma Cell Lines [ Pharmaceutics, 2023, 15(5)1485] PubMed: 37242727

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.