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MK-4101 Hedgehog/Smoothened inhibidor

Name: MK-4101
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8200
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8200

MK-4101, un potente inhibidor de la vía Hedgehog, muestra actividad antitumoral a través de la inhibición de la proliferación y la inducción de apoptosis extensa en células tumorales.

MK-4101 Hedgehog/Smoothened inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 493.47

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Control de calidad

Lote: S820001 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]98 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.33%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.33

Dianas relacionadas	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
Otros Hedgehog/Smoothened Inhibidores	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 HPI-4 (Ciliobrevin A) BMS-833923 Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	493.47	Fórmula	C₂₄H₂₄F₅N₅O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	935273-79-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1C(=NN=C1C23CCC(CC2)(CC3)C4=NOC(=N4)C5CC(C5)(F)F)C6=CC=CC=C6C(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 98 mg/mL (198.59 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 98 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	SMO
In vitro	MK-4101 inhibe la señalización Hh tanto en un ensayo de gen reportero en una línea celular de ratón modificada (Gli_Luc) con una IC50 = 1,5 µM como en células de cáncer de esófago humano KYSE180 con una IC50 = 1 µM. Además, este compuesto desplazó un derivado de ciclopamina marcado fluorescentemente de células 293 que expresaban SMO humano recombinante con una IC50 = 1,1 µM. Detiene las células en las fases G1 y G2.
In vivo	MK-4101 tiene una robusta actividad antitumoral a través de la inhibición de la proliferación y la inducción de apoptosis extensa en células tumorales. Este compuesto es altamente eficaz contra el meduloblastoma primario y el carcinoma de células basales (BCC) que se desarrollan en el cerebelo y la piel de ratones Ptch1+/-. La farmacocinética de esta sustancia química muestra que podría administrarse por vía oral, mostrando una buena biodisponibilidad (F ≥ 87 %) con una depuración plasmática de baja a moderada en ratones y ratas. Además, se absorbió bien y se excretó principalmente en la bilis.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26960983/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):