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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
MK-4101, un potente inhibidor de la vía Hedgehog, muestra actividad antitumoral a través de la inhibición de la proliferación y la inducción de apoptosis extensa en células tumorales.
Objetivos
SMO
In vitro
MK-4101 inhibe la señalización Hh tanto en un ensayo de gen reportero en una línea celular de ratón modificada (Gli_Luc) con una IC50 = 1,5 µM como en células de cáncer de esófago humano KYSE180 con una IC50 = 1 µM. Además, este compuesto desplazó un derivado de ciclopamina marcado fluorescentemente de células 293 que expresaban SMO humano recombinante con una IC50 = 1,1 µM. Detiene las células en las fases G1 y G2.
In vivo
MK-4101 tiene una robusta actividad antitumoral a través de la inhibición de la proliferación y la inducción de apoptosis extensa en células tumorales. Este compuesto es altamente eficaz contra el meduloblastoma primario y el carcinoma de células basales (BCC) que se desarrollan en el cerebelo y la piel de ratones Ptch1+/-. La farmacocinética de esta sustancia química muestra que podría administrarse por vía oral, mostrando una buena biodisponibilidad (F ≥ 87 %) con una depuración plasmática de baja a moderada en ratones y ratas. Además, se absorbió bien y se excretó principalmente en la bilis.
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
