solo para uso en investigación
Cat. No.S3800
| Dianas relacionadas | HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease |
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| Otros ADC Cytotoxin Inhibidores | Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Harmine hydrochloride Luteoloside |
| Peso molecular | 323.77 | Fórmula | C16H17NO4.HCl |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 2188-68-3 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | Galanthidine hydrochloride, Amarylline hydrochloride, Narcissine hydrochloride, Licorine hydrochloride | Smiles | C1CN2CC3=CC4=C(C=C3C5C2C1=CC(C5O)O)OCO4.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 65 mg/mL
(200.75 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| In vitro |
La Lycorine no solo posee fuertes efectos farmacológicos en muchas enfermedades, incluyendo anti-leucemia, anti-tumor, anti-angiogénesis, anti-virus, anti-bacterias, anti-inflamación y anti-malaria, sino que también ejerce muchas otras funciones biológicas, como la inhibición de la acetilcolinesterasa y la topoisomerasa, la supresión de la biosíntesis de ácido ascórbico y el control de la duración del período circadiano. La Lycorine inhibe la proliferación celular e induce la apoptosis celular en la línea celular de leucemia mieloide aguda (LMA) HL-60, la línea celular de leucemia monocítica U937 y la línea celular de leucemia de células T Jurkat. La Lycorine también bloquea el ciclo celular de las células KM3 de mieloma múltiple, induce el arresto del ciclo celular de las células K562 en la fase G0/G1 y suprime la tumorigénesis y el crecimiento de varias células tumorales, incluyendo melanoma C8161, cáncer de ovario Hey1B, cáncer de pulmón A549, glioblastoma U373 y cáncer de esófago OE21. La Lycorine puede inhibir la síntesis de proteínas en células eucariotas y la actividad de la acetilcolinesterasa.
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| In vivo |
La Lycorine exhibe sus numerosos efectos farmacológicos en diversas enfermedades con muy baja toxicidad y efectos secundarios leves. En estudios in vivo, la lycorine inhibe eficazmente el crecimiento tumoral en varios modelos de xenoinjertos de ratón. Inhibe eficazmente la neovascularización tumoral. La lycorine tiene una toxicidad trivial para las células normales y los cuerpos normales. Los experimentos toxicológicos en animales muestran que la tasa de muerte letal del 50% (LD50) de la lycorine en ratones es de 112,2 ± 0,024 mg/kg mediante inyección intraperitoneal. La LD50 de la lycorine en ratones es de 344 mg/kg mediante inyección por lavado gástrico, lo que sugiere que la lycorine tiene una toxicidad muy baja en la administración gastrointestinal. Los estudios in vivo muestran que la lycorine tiene una cinética plasmática lineal con una semivida de eliminación media de 0,67 y 0,3 h después de una única administración s.c. e i.v., respectivamente. La biodisponibilidad oral media se calcula en aproximadamente el 40%. Los parámetros bioquímicos y hematológicos de los estudios de seguridad no indican signos patológicos.
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Referencias |
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