Name: KAN0438757
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0400
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Control de calidad

Lote: S040001 DMSO]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.37%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.37

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Otros PFKFB Inhibidores	PFK15 3PO PFK158

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	447.43	Fórmula	C₂₁H₁₈FNO₇S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1451255-59-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)S(=O)(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)OCCO)O)C3=C(C=CC(=C3)F)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 7 mg/mL (15.64 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.350mg/ml (0.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.350mg/ml (0.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PFKFB3 (Cell-free assay) 0.19 μM PFKFB4 (Cell-free assay) 3.6 μM
In vitro	Un inhibidor de PFKFB3, KAN0438757, que inhibe selectivamente la proliferaci n de c lulas transformadas mientras respeta las c lulas no transformadas. La inhibici n de la actividad enzim tica de PFKFB3 por este compuesto afecta el reclutamiento de la ribonucle ido reductasa (RNR) M2 inducido por IR y la incorporaci n de desoxinucle tidos durante la reparaci n del ADN.
Ensayo de quinasa	Ensayo de Quinasa ADP-GloTM
Ensayo de quinasa	Primero, despu s de la reacci n de la quinasa, se a addi un volumen igual de reactivo ADP-GloTM para detener la reacci n de la quinasa y agotar el ATP restante. Segundo, se a addi el reactivo de detecci n de quinasa para convertir simult neamente ADP a ATP y permitir que el ATP reci n sintetizado se mida usando una reacci n de luciferasa/luciferina. Se midi la luz generada. El ensayo se realiz en placas blancas de 384 pocillos mediante adiciones consecutivas de una soluci n del compuesto a probar, una soluci n enzim tica y el sustrato. Se incluyeron controles en ausencia de inhibidor, 100 nM de un inhibidor interno y 49,5 M de un inhibidor interno en la placa. Las concentraciones finales de todos los reactivos por pocillo fueron 50 mM Tris HCl a pH 8.0, 10 mM MgCl2, 5 mM NaPi a pH 8.0, 81.48 nM PFKFB3 o 145 nM PFKFB4, 8 M ATP, 100 M F6P (tratado con acido y luego neutralizado para eliminar cualquier F-2,6-P2 contaminante), 0.005% Tween-20 y 1 mM ditiotreitol. La enzima, los compuestos y los controles se preincubaron a temperatura ambiente durante 15 min antes de la adici n de la soluci n de sustrato. La reacci n enzim tica se permiti que procediera durante 20 min y la reacci n se termin mediante la adici n de reactivo ADP-GloTM (10 L) a todos los pocillos, seguido de 40 min de incubaci n a temperatura ambiente. Despu s de la adici n del reactivo de detecci n de quinasa (20 L) a todos los pocillos, la placa se incub durante 30 min a temperatura ambiente, seguido de la medici n. Todas las placas se centrifugaron despu s de cada adici n.
In vivo	La administraci n in vivo de KAN0438757 en ratones es bien tolerada y no provoca alteraciones sist micas o t xicas importantes.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30250201/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33671096/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

KAN0438757 PFKFB inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 447.43