KAN0438757

N.º de catálogoS0400 Lote:S040001

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Datos técnicos

Fórmula

C21H18FNO7S
Peso molecular 447.43 Número CAS 1451255-59-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 7 mg/mL (15.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.350mg/ml (0.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.350mg/ml (0.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción KAN0438757 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa metab lica PFKFB3 (6-Fosfofructo-2-Quinasa/Fructosa-2,6-Bifosfatasa 3) con un IC50 de 0,19 M y 3,6 M para PFKFB3 y PFKFB4, respectivamente.
Objetivos
PFKFB3
(Cell-free assay)		 PFKFB4
(Cell-free assay)
0.19 μM 3.6 μM
In vitro

Un inhibidor de PFKFB3, KAN0438757, que inhibe selectivamente la proliferaci n de c lulas transformadas mientras respeta las c lulas no transformadas. La inhibici n de la actividad enzim tica de PFKFB3 por este compuesto afecta el reclutamiento de la ribonucle ido reductasa (RNR) M2 inducido por IR y la incorporaci n de desoxinucle tidos durante la reparaci n del ADN.
In vivo

La administraci n in vivo de KAN0438757 en ratones es bien tolerada y no provoca alteraciones sist micas o t xicas importantes.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo de Quinasa ADP-GloTM

    Primero, despu s de la reacci n de la quinasa, se a addi un volumen igual de reactivo ADP-GloTM para detener la reacci n de la quinasa y agotar el ATP restante. Segundo, se a addi el reactivo de detecci n de quinasa para convertir simult neamente ADP a ATP y permitir que el ATP reci n sintetizado se mida usando una reacci n de luciferasa/luciferina. Se midi la luz generada. El ensayo se realiz en placas blancas de 384 pocillos mediante adiciones consecutivas de una soluci n del compuesto a probar, una soluci n enzim tica y el sustrato. Se incluyeron controles en ausencia de inhibidor, 100 nM de un inhibidor interno y 49,5 M de un inhibidor interno en la placa. Las concentraciones finales de todos los reactivos por pocillo fueron 50 mM Tris HCl a pH 8.0, 10 mM MgCl2, 5 mM NaPi a pH 8.0, 81.48 nM PFKFB3 o 145 nM PFKFB4, 8 M ATP, 100 M F6P (tratado con acido y luego neutralizado para eliminar cualquier F-2,6-P2 contaminante), 0.005% Tween-20 y 1 mM ditiotreitol. La enzima, los compuestos y los controles se preincubaron a temperatura ambiente durante 15 min antes de la adici n de la soluci n de sustrato. La reacci n enzim tica se permiti que procediera durante 20 min y la reacci n se termin mediante la adici n de reactivo ADP-GloTM (10 L) a todos los pocillos, seguido de 40 min de incubaci n a temperatura ambiente. Despu s de la adici n del reactivo de detecci n de quinasa (20 L) a todos los pocillos, la placa se incub durante 30 min a temperatura ambiente, seguido de la medici n. Todas las placas se centrifugaron despu s de cada adici n.
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    U2OS cells

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    6 h

  • Método

    Confocal analysis of IR-induced foci of RAD51 or RPA32 in U2OS cells following treatment with DMSO or 10 μM this compound (6 h), subjected to IR (6 Gy, 2 h recovery), or left untreated. HR activity after treatment of U2OS DR-GFP cells with indicated inhibitors as assessed by FACS analysis.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    C57BL6/N mice

  • Dosificaciones

    10, 25, 50 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30250201/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33671096/

Sellecks KAN0438757 Ha sido citado por 3 Publicaciones

Protein Kinase Signaling Networks Driven by Oncogenic Gq/11 in Uveal Melanoma Identified by Phosphoproteomic and Bioinformatic Analyses [ Mol Cell Proteomics, 2023, 22(11):100649] PubMed: 37730182
Protein Kinase Signaling Networks Driven by Oncogenic Gq/11 in Uveal Melanoma Identified by Phosphoproteomic and Bioinformatic Analyses [ Mol Cell Proteomics, 2023, 10.1016/j.mcpro.2023.100649] PubMed: 37730182
KAN0438757: a novel PFKFB3 inhibitor that induces programmed cell death and suppresses cell migration in non-small cell lung carcinoma cells [ Research Square, 2023, Version 1] PubMed: None

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