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Lixumistat (IM156) AMPK activador

Name: Lixumistat (IM156)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9604
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S9604

Lixumistat (IM156) es un potente activador de AMPK que aumenta la fosforilación de AMPK. Bloquea la fosforilación oxidativa (OXPHOS) mediante la inhibición del complejo I y aumenta la apoptosis. Este compuesto mejora varios tipos de fibrosis e inhibe tumores.

Lixumistat (IM156) AMPK activador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 315.29

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Control de calidad

Lote: S960401 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.93%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.93

Dianas relacionadas	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros AMPK Inhibidores	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	315.29	Fórmula	C₁₃H₁₆F₃N₅O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1422365-93-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	HL156A			Smiles	FC(F)(F)OC1=CC=C(NC(=N)NC(=N)N2CCCC2)C=C1

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 63 mg/mL (199.81 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (12.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (12.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK OXPHOS
In vitro	El tratamiento de RPMCs con Lixumistat (IM156) inhibe la transdiferenciación miofibroblástica inducida por HG y los marcadores de la transición epitelial-mesenquimal (EMT). Además, este compuesto mejora la expresión del factor de crecimiento transformante-β1, Smad3, Snail y fibronectina inducida por HG en las RPMCs a través de la regulación al alza de AMPK. También disminuye la oxidación de NADH dependiente del complejo I de manera significativa y dosis-dependiente.
In vivo	El tratamiento con Lixumistat (IM156) in vivo exacerbó la diferenciación de memoria de las células T CD8+ específicas de virus, lo que resultó en un aumento de las células efectoras de vida corta pero una disminución de las células efectoras precursoras de memoria. Así, este compuesto altera la función de las células T CD8+ de memoria específicas de virus, indicando que la activación excesiva de AMPK debilita la diferenciación de las células T de memoria, suprimiendo así las respuestas inmunes de recuerdo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31089438/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32478334/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26661649/

Soporte técnico

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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