Lixumistat (IM156)

N.º de catálogoS9604 Lote:S960401

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₃H₁₆F₃N₅O

Peso molecular

315.29

Número CAS

1422365-93-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

63 mg/mL (199.81 mM)

Ethanol

20 mg/mL (63.43 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (12.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (12.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Lixumistat (IM156) es un potente activador de AMPK que aumenta la fosforilación de AMPK. Bloquea la fosforilación oxidativa (OXPHOS) mediante la inhibición del complejo I y aumenta la apoptosis. Este compuesto mejora varios tipos de fibrosis e inhibe tumores.

Objetivos

AMPK

OXPHOS

In vitro

El tratamiento de RPMCs con Lixumistat (IM156) inhibe la transdiferenciación miofibroblástica inducida por HG y los marcadores de la transición epitelial-mesenquimal (EMT). Además, este compuesto mejora la expresión del factor de crecimiento transformante-β1, Smad3, Snail y fibronectina inducida por HG en las RPMCs a través de la regulación al alza de AMPK. También disminuye la oxidación de NADH dependiente del complejo I de manera significativa y dosis-dependiente.

In vivo

El tratamiento con Lixumistat (IM156) in vivo exacerbó la diferenciación de memoria de las células T CD8+ específicas de virus, lo que resultó en un aumento de las células efectoras de vida corta pero una disminución de las células efectoras precursoras de memoria. Así, este compuesto altera la función de las células T CD8+ de memoria específicas de virus, indicando que la activación excesiva de AMPK debilita la diferenciación de las células T de memoria, suprimiendo así las respuestas inmunes de recuerdo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[3]}	Líneas celulares Rat peritoneal mesothelial cells (RPMCs) Concentraciones 10 μM, 30 μM, 50 μM Tiempo de incubación 24 h Método RPMCs are seeded at a density of 1 × 10⁵ cells/well on a six-well plate. RPMCs are grown to 70% confluence and serum-starved under NG conditions for 24 h. The specific AMPKα1 small interfering (si)RNA, AMPKα2 siRNA, or control siRNA are transfected into the cells using a siRNA transfection reagent according to the manufacturer’s procedure. AMPKα1 siRNA, AMPKα2 siRNA, or control siRNA are incubated at final concentration of 20 μM using siRNA dilution buffer for 30 min at RT. The cells are washed twice with 2 ml of siRNA transfection medium, and 0.8 ml siRNA transfection medium and 200 μl siRNA transfection reagent complex are added to the well, covering the entire layer. The contents of the plate are gently mixed by swirling to ensure that the entire cell layer is immersed in the solution. Then, the cells are incubated for 5 h at 37°C in a 5% CO2 incubator. After that, 1 ml of normal growth medium is added. Next, the cells are incubated for an additional 24 h. Then, the media are replaced with fresh completed media and treated with NG or HG in the presence or absence of Lixumistat (IM156) for 24 h.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales 5 to 6-wk-old female C57BL/6 mice Dosificaciones 5 mg/kg Administración IP

Ensayo celular:^{^[3]}

Líneas celulares
Rat peritoneal mesothelial cells (RPMCs)
Concentraciones
10 μM, 30 μM, 50 μM
Tiempo de incubación
24 h
Método
RPMCs are seeded at a density of 1 × 10⁵ cells/well on a six-well plate. RPMCs are grown to 70% confluence and serum-starved under NG conditions for 24 h. The specific AMPKα1 small interfering (si)RNA, AMPKα2 siRNA, or control siRNA are transfected into the cells using a siRNA transfection reagent according to the manufacturer’s procedure. AMPKα1 siRNA, AMPKα2 siRNA, or control siRNA are incubated at final concentration of 20 μM using siRNA dilution buffer for 30 min at RT. The cells are washed twice with 2 ml of siRNA transfection medium, and 0.8 ml siRNA transfection medium and 200 μl siRNA transfection reagent complex are added to the well, covering the entire layer. The contents of the plate are gently mixed by swirling to ensure that the entire cell layer is immersed in the solution. Then, the cells are incubated for 5 h at 37°C in a 5% CO2 incubator. After that, 1 ml of normal growth medium is added. Next, the cells are incubated for an additional 24 h. Then, the media are replaced with fresh completed media and treated with NG or HG in the presence or absence of Lixumistat (IM156) for 24 h.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
5 to 6-wk-old female C57BL/6 mice
Dosificaciones
5 mg/kg
Administración
IP

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31089438/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32478334/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26661649/

Sellecks Lixumistat (IM156) Ha sido citado por 1 Publicación

Therapeutic modulation of ROCK overcomes metabolic adaptation of cancer cells to OXPHOS inhibition and drives synergistic anti-tumor activity [ bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317]	PubMed: 39345502

Therapeutic modulation of ROCK overcomes metabolic adaptation of cancer cells to OXPHOS inhibition and drives synergistic anti-tumor activity [ bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317]

PubMed: 39345502

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