solo para uso en investigación

Evans Blue GluR inhibidor

Cat. No.S4716

Evans Blue (Direct Blue 53, C.I.23860) es un potente inhibidor de la captación de L-glutamato en las vesículas sinápticas, y también un antagonista del receptor AMPA/kainato.
Evans Blue GluR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 960.81

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.05%
99.05

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 960.81 Fórmula

C34H24N6O14S4.4Na

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 314-13-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Direct Blue 53,C.I.23860 Smiles CC1=C(C=CC(=C1)C2=CC(=C(C=C2)N=NC3=C(C4=C(C=C3)C(=CC(=C4N)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])O)C)N=NC5=C(C6=C(C=C5)C(=CC(=C6N)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])O.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (104.07 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
AMPA/kainate receptor
vesicular glutamate uptake
87 nM
In vitro

Se ha descubierto que Evans Blue inhibe la unión de NF-κB al ADN a una baja concentración de 100 μM. A lo largo de los años, ha demostrado ser una tinción fiable para la determinación microscópica de la muerte celular. Este compuesto también es un bloqueador conocido de un subconjunto de receptores α-amino-3-hidroxi-5-metil-isoxazol/kainato (IC50=355 nM) para la combinación de subunidades GluR1,2. Este químico es el primer antagonista específico de la subunidad δ de ENaC conocido y activa los canales de K+ activados por Ca2+ de gran conductancia en miocitos de vejiga de oveja y células endoteliales cultivadas de venas umbilicales humanas.

In vivo

El pretratamiento con Evans Blue podría inhibir la degranulación de los mastocitos y ese podría ser el principal mecanismo para prevenir en animales la anafilaxia y la inflamación sistémica desencadenadas por C48/80. Este compuesto modula el receptor no-N-metil-d-aspartato en las neuronas talámicas de rata, bloquea el receptor purinérgico P2X en el conducto deferente de rata e inhibe el transportador de glutamato en las vesículas sinápticas del cerebro de rata.

Referencias
  • [4] http://www.fasebj.org/content/30/1_Supplement/723.10
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9802337/
  • [6] http://jpet.aspetjournals.org/content/315/2/965.long
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8967991/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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