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Bempedoic acid (ETC-1002) AMPK activador

Name: Bempedoic acid (ETC-1002)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7953
Rating: 5 (5 reviews)

Cat. No.S7953

Bempedoic acid (ETC-1002) es una molécula pequeña disponible por vía oral, que se administra una vez al día para reducir el LDL-C, diseñada para disminuir los niveles elevados de LDL-C y evitar los efectos secundarios asociados con las terapias existentes para reducir el LDL-C. Este compuesto es un activador de la AMP-activated protein kinase (AMPK) hepática y posee una potente actividad inhibidora contra la ATP-citrate lyase hepática (IC50=29 uM).

Bempedoic acid (ETC-1002) AMPK activador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 344.49

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Control de calidad

Lote: S795301 DMSO]68 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.13%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.13

Dianas relacionadas	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros AMPK Inhibidores	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	344.49	Fórmula	C₁₉H₃₆O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	738606-46-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ESP-55016			Smiles	CC(C)(CCCCCC(CCCCCC(C)(C)C(=O)O)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 68 mg/mL (197.39 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (14.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (14.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK
In vitro	Bempedoic acid (ETC-1002) es un nuevo agente hipocolesterolemiante de lipoproteínas de baja densidad (LDL-C) en investigación, que es un derivado del ácido dicarboxílico con un novedoso mecanismo de acción que se dirige a dos enzimas hepáticas —adenosina trifosfato-citrato liasa (ACL) y adenosina monofosfato-activated protein kinase (AMPK), inhibiendo la síntesis de esteroles y ácidos grasos y promoviendo la oxidación mitocondrial de ácidos grasos de cadena larga. Aumenta los niveles de fosforilación de AMP-activated protein kinase (AMPK), reduce la actividad de las MAP quinasas y disminuye la producción de citocinas y quimiocinas proinflamatorias. Estos efectos sobre los mediadores solubles de la inflamación pueden ser significativamente abrogados por los siRNAs de LKB1, lo que indica que este compuesto activa la AMPK y ejerce sus efectos antiinflamatorios a través de un mecanismo dependiente de LKB1.
In vivo	In vivo, Bempedoic acid (ETC-1002) suprime la migración de leucocitos inducida por tioglicolato hacia la cavidad peritoneal del ratón. De manera similar, en un modelo murino de obesidad inducida por la dieta, restaura la actividad de AMPK adiposa, reduce la fosforilación de JNK y disminuye la expresión del marcador específico de macrófagos 4F/80. Este compuesto es un profármaco inactivo y se convierte en un inhibidor activo de ACL (ECT-1002-CoA) por la actividad ACS hepática endógena in vivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25463109/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23709692/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23118444/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-ACC / ACC / p-AMPK / AMPK / p-HMGR		23118444

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05694260	Recruiting	Hypercholesterolemia	Esperion Therapeutics Inc.	January 12 2023	Phase 2
NCT04929249	Completed	Atherosclerotic Cardiovascular Disease	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	June 25 2021	Phase 3
NCT02659397	Completed	Hyperlipidemia	Esperion Therapeutics Inc.	December 2015	Phase 2
NCT02178098	Completed	Hypercholesterolemia\|Hypertension	Esperion Therapeutics Inc.\|Medpace Inc.	June 16 2014	Phase 2

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