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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
5.000mg/ml
(14.51mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
5.000mg/ml
(14.51mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Bempedoic acid (ETC-1002) es una molécula pequeña disponible por vía oral, que se administra una vez al día para reducir el LDL-C, diseñada para disminuir los niveles elevados de LDL-C y evitar los efectos secundarios asociados con las terapias existentes para reducir el LDL-C. Este compuesto es un activador de la AMP-activated protein kinase (AMPK) hepática y posee una potente actividad inhibidora contra la ATP-citrate lyase hepática (IC50=29 uM).
Objetivos
AMPK
In vitro
Bempedoic acid (ETC-1002) es un nuevo agente hipocolesterolemiante de lipoproteínas de baja densidad (LDL-C) en investigación, que es un derivado del ácido dicarboxílico con un novedoso mecanismo de acción que se dirige a dos enzimas hepáticas —adenosina trifosfato-citrato liasa (ACL) y adenosina monofosfato-activated protein kinase (AMPK), inhibiendo la síntesis de esteroles y ácidos grasos y promoviendo la oxidación mitocondrial de ácidos grasos de cadena larga. Aumenta los niveles de fosforilación de AMP-activated protein kinase (AMPK), reduce la actividad de las MAP quinasas y disminuye la producción de citocinas y quimiocinas proinflamatorias. Estos efectos sobre los mediadores solubles de la inflamación pueden ser significativamente abrogados por los siRNAs de LKB1, lo que indica que este compuesto activa la AMPK y ejerce sus efectos antiinflamatorios a través de un mecanismo dependiente de LKB1.
In vivo
In vivo, Bempedoic acid (ETC-1002) suprime la migración de leucocitos inducida por tioglicolato hacia la cavidad peritoneal del ratón. De manera similar, en un modelo murino de obesidad inducida por la dieta, restaura la actividad de AMPK adiposa, reduce la fosforilación de JNK y disminuye la expresión del marcador específico de macrófagos 4F/80. Este compuesto es un profármaco inactivo y se convierte en un inhibidor activo de ACL (ECT-1002-CoA) por la actividad ACS hepática endógena in vivo.
Primary rat hepatocytes and differentiated human monocyte-derived macrophages
Concentraciones
30 μM or 100 μM
Tiempo de incubación
12 h
Método
Primary rat hepatocytes and differentiated human MDMs are treated with indicated concentrations of Bempedoic acid (ETC-1002) for 12 h. Working solutions of this compound are prepared in serum-free RPMI 1640 containing 12 mM HEPES, 10,000 U/ml penicillin, and 100 μg/ml streptomycin.
MK8722, an AMPK activator, inhibiting carcinoma proliferation, invasion and migration in human pancreatic cancer cells
[ Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325]
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