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ESI-09 cAMP inhibidor

Name: ESI-09
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7499
Rating: 5 (14 reviews)

Cat. No.S7499

ESI-09 es un inhibidor específico de la proteína de intercambio directamente activada por cAMP (EPAC) con una IC50 de 3,2 μM y 1,4 μM para EPAC1 y EPAC2, respectivamente, >100 veces más selectivo que la PKA.

ESI-09 cAMP inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 330.77

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.92%

99.92

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros cAMP Inhibidores	Forskolin (Colforsin) PACAP 1-38 SQ22536 Bithionol HJC0350 PACAP 6-38 acetate Lysipressin Acetate PACAP 1-27 Fipexide hydrochloride ST034307

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	330.77	Fórmula	C₁₆H₁₅ClN₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	263707-16-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)(C)C1=CC(=NO1)C(=O)C(=NNC2=CC(=CC=C2)Cl)C#N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 66 mg/mL (199.53 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%Ethanol 1 10%Tween80 2 80%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (3.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 10 mg/ml clarified ethanol stock solution to 100 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 800 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	EPAC2 (Cell-free assay) 1.4 μM EPAC1 (Cell-free assay) 3.2 μM
In vitro	ESI-09, un nuevo antagonista de EPAC no nucleótido cíclico, capaz de bloquear específicamente la activación intracelular de Rap1 mediada por EPAC y la fosforilación de Akt, así como la secreción de insulina mediada por EPAC en células β pancreáticas. Por otro lado, este compuesto no logra suprimir la fosforilación de Akt inducida por el factor de crecimiento epidérmico (EGF) en células AsPC1. En células de cáncer de páncreas, este antagonista inhibe la migración e invasión celular al disminuir la adhesión celular inducida por 007-AM de manera dosis-dependiente. Este químico reduce significativamente el recuento de bacterias intracelulares y totales en células endoteliales de la vena umbilical humana. Antagoniza eficazmente la diferenciación de células de Schwann (SC) inducida por CPT-cAMP, así como la formación de mielina. En cultivos de SC-neuronas, este compuesto reduce drásticamente el número de SCs O1 positivas y MBP positivas sin comprometer la salud de las neuronas o las SCs mismas.
In vivo	ESI-09 (10 mg/kg/día, i.p.), mediante la inhibición farmacológica de EPAC1, protege a los ratones WT C57BL/6 de la rickettsiosis SFG mortal.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23066090/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24218580/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24349260/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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