solo para uso en investigación
Cat. No.S8415
| Dianas relacionadas | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas |
|---|---|
| Otros cAMP Inhibidores | Forskolin (Colforsin) SQ22536 ESI-09 Bithionol HJC0350 PACAP 6-38 acetate Lysipressin Acetate PACAP 1-27 Fipexide hydrochloride ST034307 |
| Peso molecular | 4534.26 | Fórmula | C203H331N63O53S |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 137061-48-4 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38 | Smiles | CCC(C)C(NC(=O)CNC(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(N)CC1=CN=C[NH]1)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(O)=O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC3=CC=C(O)C=C3)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CC4=CC=C(O)C=C4)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)C(=O)C(CC5=CC=C(O)C=C5)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CC6=CC=C(O)C=C6)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(CCCCN)NN)C(C)C)C(C)C | ||
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In vitro |
Water : 100 mg/mL |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
PAC1
1.1 nM(Ki)
PAC1s
1.7 nM(Ki)
PAC1vs
121 nM(Ki)
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| In vitro |
PACAP 1-38 tiene efectos estimuladores potentes, eficaces y sostenidos sobre la producción de NPY neuronal simpático y catecolaminas. Es un neuropéptido pleiotrópico, que exhibe una variedad de acciones biológicas, incluyendo actividades como neurotransmisor, neuromodulador, factor neurotrófico, así como un inmunomodulador, en las células inmunes a través de su efecto sobre la señalización MAPK y la modulación de la activación de NFκB. Este compuesto previene drásticamente el daño de las células cultivadas del túbulo renal proximal causado por las cadenas ligeras del mieloma a través de la supresión de la producción de citoquinas proinflamatorias, al inhibir la p38 MAPK y la translocación de NFκB a través de los receptores PAC1 y VPAC1. Inhibe el crecimiento de las células de mieloma directamente y también puede hacerlo indirectamente al suprimir la producción del factor de crecimiento, IL-6, de las células estromales de la médula ósea, que es estimulada por la adhesión de las células de mieloma. Este neuropéptido suprimió la liberación de IL-6 y TNFα de forma dosis dependiente. |
| In vivo |
PACAP38 es capaz de inhibir la expresión de citocinas inducida por cadenas ligeras con una gran potencia y previno el daño celular resultante in vivo. Sin embargo, este compuesto también se considera un factor autorregulador para ciertos tumores, estimulando su crecimiento de forma autocrina. |
Referencias |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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