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Equol Estrogen/progestogen Receptor agonista

Name: Equol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2450
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S2450

Equol, un metabolito de las semillas de soja, es una isoflavona importante en humanos, se une específicamente a 5α-DHT y tiene una afinidad modesta por el Estrogen/progestogen Receptor recombinante ERβ. Fase 2.

Equol Estrogen/progestogen Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 242.27

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.07%

99.07

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros Estrogen/progestogen Receptor Inhibidores	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	242.27	Fórmula	C₁₅H₁₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	531-95-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1C(COC2=C1C=CC(=C2)O)C3=CC=C(C=C3)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 48 mg/mL (198.12 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	A chiral molecule that can exist as the enantiomers R-equol and S-equol.
Targets/IC₅₀/Ki	ERβ
In vitro	Equol es un metabolito producido a partir del fitoestrógeno de soja daidzeína por la acción de la microflora intestinal. Este compuesto tiene mayor afinidad por ambos ER (Estrogen/progestogen Receptors, incluyendo ERalpha y ERbeta). Existe como los enantiómeros R-equol y S-equol. El S-equol tiene una alta afinidad de unión, preferencial para ERbeta con un K_i de 16 nM, mientras que el R-equol se une más débilmente y con una preferencia por ERalpha K con un K_i de 50 nM. Este metabolito es superior a todas las demás isoflavonas en su actividad antioxidante. Tiene propiedades antiestrogénicas. Este compuesto es 100 veces más potente que la daidzeína en la estimulación de una respuesta estrogénica. También es más eficaz que la daidzeína en la competencia con ³ H-estradiol por la unión al ER. Esta sustancia química estimula el crecimiento de las células MCF-7 de forma dependiente de la concentración. Aunque exhibe actividad estrogénica, la exposición de las células MCF-7 a este compuesto simultáneamente con estradiol es eficaz para reducir la expresión del ARNm de pS2. Resulta en la regulación a la baja de la expresión del ARNm del ER.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15018930/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12468591/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6128595/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9616286/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06133101	Recruiting	Non-Alcoholic Fatty Liver Disease	Marialena Mouzaki\|Children''s Hospital Medical Center Cincinnati	January 15 2024	Phase 2
NCT06398236	Recruiting	Menopause	Nutrition & Sante Iberia\|Adknoma Health Research	March 17 2023	Not Applicable
NCT01982578	Completed	Alzheimer''s Disease	Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia\|University of Valencia	September 1 2017	Not Applicable
NCT03101085	Completed	Alzheimer Disease	Russell Swerdlow\|Ausio Pharmaceuticals LLC\|University of Kansas Medical Center	May 5 2017	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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