Name: BI-10773 (Empagliflozin)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8022
Rating: 5 (30 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros SGLT Inhibidores	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Tofogliflozin(CSG 452) Ipragliflozin (ASP1941) KGA-2727 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
HEK293	Function assay		15 mins		Inhibition of recombinant human SGLT2 expressed in HEK293 cells assessed as decrease in [14C]-AMG uptake preincubated for 15 mins followed by [14C]-AMG addition and measured after 4 hrs by Topcount method, IC50 = 0.0031 μM.	ChEMBL
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	450.91	Fórmula	C₂₃H₂₇ClO₇	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	864070-44-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BI 10773			Smiles	C1COCC1OC2=CC=C(C=C2)CC3=C(C=CC(=C3)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 90 mg/mL (199.59 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (22.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.500mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	SGLT2 3.1 nM
In vitro	Empagliflozina muestra una selectividad >2500 veces mayor para hSGLT-2 sobre hSGLT-1 (IC50 8300 nM) y una selectividad >3500 veces mayor sobre hSGLT-4, exhibe una selectividad >350 veces mayor sobre hSGLT-5 (IC50=1100 nM) y una selectividad >600 veces mayor sobre hSGLT-6. No se observa una inhibición relevante de GLUT1 hasta 10 μM de este compuesto. En experimentos de unión cinética, [³H]-empagliflozina muestra una alta afinidad por SGLT-2 con una K_d media de 57 nM en ausencia de glucosa, y muestra una vida media de unión de [³H]-empagliflozina a SGLT-2 de 59 min en ausencia de glucosa. Su unión a SGLT-2 es competitiva con la glucosa.
Ensayo de quinasa	Experimentos de inhibición de la captación de [¹⁴C]-monosacáridos
Ensayo de quinasa	Se utilizan líneas celulares estables que sobreexpresan hSGLT-1, -2, -4, -5 o -6 o rSGLT-1 o -2 para el ensayo de inhibición del transporte de monosacáridos dependiente de sodio. Las células se preincuban en 200 μL de tampón de captación (10 mM HEPES, 137 mM NaCl, 5,4 mM KCl, 2,8 mM CaCl₂, 1,2 mM MgCl₂, 50 μg/ml de gentamicina, 0,1% de BSA) durante 25 minutos a 37°C. Se añaden 10 μM de Citocalasina B y este compuesto en diferentes concentraciones 15 minutos antes del inicio del experimento de captación. La reacción de captación se inicia con la adición de 0,6 μCi de monosacárido marcado con [¹⁴C], es decir, AMG, glucosa, fructosa, manosa o mioinositol marcados con [¹⁴C], en 0,1 mM de AMG (o el monosacárido no radiactivo respectivo). Después de una incubación durante 60 minutos (hSGLT-5), 90 minutos (hSGLT-4) o 4 horas (hSGLT-2) a 37°C, las células se lavan tres veces con 300 μL de PBS y luego se lisan en NaOH 0,1 N con agitación intermitente durante 5 minutos. El lisado se mezcla con 200 μL de MicroScint 40 y se agita durante 15 minutos y se cuenta la radiactividad en el TopCount NXT. Para los ensayos de SGLT-4 y SGLT-5, las células se preincuban en tampón de pretratamiento (tampón de captación que contiene cloruro de colina en lugar de NaCl) durante 25 minutos antes de la adición del tampón de captación.
In vivo	Se logra una alta exposición de empagliflozina en perros, con concentraciones plasmáticas >100 veces superiores a la IC50 medidas 24 h después de la administración de 5 mg/kg de este compuesto. El aclaramiento plasmático total de esta sustancia química en ratas ZDF es de 43 mL/min/kg, mientras que en perros es menor, de 1,8 mL/min/kg. La C_max de este agente en ratas ZDF y perros es de 167 nM y 17254 nM, respectivamente. La vida media de eliminación terminal en ratas ZDF y perros es de 1,5 h y 6,3 h, respectivamente. La biodisponibilidad de este fármaco en ratas ZDF es del 33,2%, mientras que en perros es mayor, del 89,0%. El tratamiento a largo plazo con este medicamento mejora el control glucémico y las características del síndrome metabólico en ratas diabéticas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21985634/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21985693/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23390498/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06012266	Not yet recruiting	Heart Failure	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois\|Great Ormond Street Hospital for Children NHS Foundation Trust\|University College London	August 2024	Phase 2
NCT06308679	Not yet recruiting	Healthy Vollunteer	Pharma Nueva	May 28 2024	Phase 1
NCT06339788	Not yet recruiting	Healthy Volunteers	Handok Inc.	April 2024	Phase 1
NCT06013865	Recruiting	Kidney Transplant\|Type 2 Diabetes	VA Office of Research and Development\|Iowa City VA Health Care System\|VA Pittsburgh Healthcare System\|Nashville VA Medical Center	April 5 2024	Phase 4
NCT06021145	Recruiting	Type 1 Diabetes	McGill University Health Centre/Research Institute of the McGill University Health Centre\|Diabetes Canada	March 2024	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BI-10773 (Empagliflozin) Inhibidor de SGLT2

Estructura química

Peso molecular: 450.91