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Tofogliflozin(CSG 452) SGLT inhibidor

Name: Tofogliflozin(CSG 452)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8558
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8558

Tofogliflozin (CSG 452) es un nuevo inhibidor del cotransportador de sodio-glucosa 2 (SGLT2), con valores de IC50 de 2,9 nM y 8444 nM para hSGLT2 y hSGLT1, respectivamente.

Tofogliflozin(CSG 452) SGLT inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 404.45

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.92%

99.92

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros SGLT Inhibidores	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Ipragliflozin (ASP1941) KGA-2727 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	404.45	Fórmula	C₂₂H₂₆O₆.H₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1201913-82-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCC1=CC=C(C=C1)CC2=CC3=C(COC34C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)C=C2.O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 84 mg/mL (207.68 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : 4 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	hSGLT2 (Cell-free assay) 2.9 nM
In vitro	Tofogliflozin (CSG 452) es un inhibidor potente y altamente selectivo de SGLT2, con una selectividad 2900 veces mayor para SGLT2 sobre SGLT1. Inhibió de forma dosis-dependiente la entrada de glucosa en las células tubulares, suprimió la generación de ROS inducida por alta glucosa, la inducción del gen MCP-1 y la apoptosis en las células tubulares. Un antioxidante NAC imitó los efectos de este compuesto en las células tubulares expuestas a alta glucosa.
In vivo	Tofogliflozin (CSG 452), cuando se administra como una dosis oral única, reduce los niveles de glucosa en sangre en ratas diabéticas Zucker al aumentar la depuración renal de glucosa. Un tratamiento de cuatro semanas con este compuesto mejora la tolerancia a la glucosa en ratones db/db. También reduce el volumen de orina en comparación con el grupo de control no tratado a las 8 semanas de tratamiento. En comparación con los ratones db/db no tratados, el tratamiento aumenta los niveles de depuración renal de glucosa, mientras que el losartán no tiene ningún efecto sobre este parámetro. Reduce el umbral de reabsorción de glucosa en ratones db/db, aumenta la UGE y, posteriormente, reduce la PG. Además, el tratamiento eleva de forma significativa y dosis-dependiente la masa total de células beta, lo que sugiere la prevención de la pérdida de células beta. Tofogliflozin suprime la glucosa plasmática y la Hb glicosilada, al tiempo que preserva la masa de células beta pancreáticas y los niveles de insulina plasmática.
Referencias	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm300884k [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23751087/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26158396/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05722262	Completed	Healthy	Kowa Research Institute Inc.	February 24 2023	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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