solo para uso en investigación

KGA-2727 SGLT inhibidor

Name: KGA-2727
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8938
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8938

KGA-2727 es un inhibidor potente, selectivo y de alta afinidad del cotransportador de sodio-glucosa 1 (SGLT1) con un Ki de 97,4 nM y 43,5 nM para SGLT1 humano y SGLT1 de rata, respectivamente. Los cocientes de selectividad (Ki para SGLT2/Ki para SGLT1) de este compuesto son 140 (humano) y 390 (rata). Este químico exhibe eficacia antidiabética en modelos de roedores.

KGA-2727 SGLT inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 536.62

Saltar a

Control de calidad

Lote: S893801 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]45 mg/mL]false Pureza: 99.75%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.75

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros SGLT Inhibidores	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Tofogliflozin(CSG 452) Ipragliflozin (ASP1941) Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	536.62	Fórmula	C₂₆H₄₀N₄O₈	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	666842-36-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)OCCCNCCC(=O)N)CC2=C(NN=C2OC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)O)C(C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (186.35 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 45 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (9.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.71mg/ml (1.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	rat SGLT1 (Cell-free assay) 43.5 nM(Ki) human SGLT1 (Cell-free assay) 97.4 nM(Ki)
In vitro	KGA-2727 inhibe SGLT1 de forma potente y altamente selectiva en un ensayo in vitro utilizando células que expresan transitoriamente SGLTs recombinantes..
In vivo	En una prueba de absorción de asa cerrada de intestino delgado con ratas normales, KGA-2727 inhibe la absorción de glucosa pero no la de fructosa. En la prueba de tolerancia oral a la glucosa con ratas diabéticas inducidas por estreptozotocina, este compuesto atenúa la elevación de la glucosa plasmática después de la carga de glucosa, lo que indica que mejora la hiperglucemia posprandial. En ratas Zucker diabéticas obesas (ZDF), los tratamientos crónicos con este químico reducen los niveles de glucosa plasmática y hemoglobina glicosilada. Además, preserva la secreción de insulina estimulada por la glucosa y reduce la excreción urinaria de glucosa con mejoras morfológicas de los islotes pancreáticos y los túbulos distales renales en ratas ZDF. Además, el tratamiento crónico con este compuesto aumenta el nivel de péptido-1 similar al glucagón en la vena porta..
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22537769/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):