KGA-2727

N.º de catálogoS8938 Lote:S893801

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Datos técnicos

Fórmula

C26H40N4O8
Peso molecular 536.62 Número CAS 666842-36-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (186.35 mM)
Water 100 mg/mL (186.35 mM)
Ethanol 45 mg/mL (83.85 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5mg/ml (9.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.71mg/ml (1.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción KGA-2727 es un inhibidor potente, selectivo y de alta afinidad del cotransportador de sodio-glucosa 1 (SGLT1) con un Ki de 97,4 nM y 43,5 nM para SGLT1 humano y SGLT1 de rata, respectivamente. Los cocientes de selectividad (Ki para SGLT2/Ki para SGLT1) de este compuesto son 140 (humano) y 390 (rata). Este químico exhibe eficacia antidiabética en modelos de roedores.
Objetivos
rat SGLT1
(Cell-free assay)		 human SGLT1
(Cell-free assay)
43.5 nM(Ki) 97.4 nM(Ki)
In vitro

KGA-2727 inhibe SGLT1 de forma potente y altamente selectiva en un ensayo in vitro utilizando células que expresan transitoriamente SGLTs recombinantes..
In vivo

En una prueba de absorción de asa cerrada de intestino delgado con ratas normales, KGA-2727 inhibe la absorción de glucosa pero no la de fructosa. En la prueba de tolerancia oral a la glucosa con ratas diabéticas inducidas por estreptozotocina, este compuesto atenúa la elevación de la glucosa plasmática después de la carga de glucosa, lo que indica que mejora la hiperglucemia posprandial. En ratas Zucker diabéticas obesas (ZDF), los tratamientos crónicos con este químico reducen los niveles de glucosa plasmática y hemoglobina glicosilada. Además, preserva la secreción de insulina estimulada por la glucosa y reduce la excreción urinaria de glucosa con mejoras morfológicas de los islotes pancreáticos y los túbulos distales renales en ratas ZDF. Además, el tratamiento crónico con este compuesto aumenta el nivel de péptido-1 similar al glucagón en la vena porta..

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    COS-7 cells

  • Concentraciones

    0-1 μM, 0-100 μM

  • Tiempo de incubación

    --

  • Método

    For the AMG uptake experiment, COS-7 cells are seeded into a 96-well collagen-coated culture plate at a density of 5 × 104 cells/well in Dulbecco’s modified Eagle’s medium containing 10% fetal bovine serum. After 4 h, each plasmid is transfected into COS-7 cells using Lipofectamine 2000 and the cells are used 2 days after transfection. In this experiment, AMG uptake at 0.3 or 1 mM is measured in the presence of various concentrations of this compound to calculate Ki values.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Male Wistar, Zucker diabetic fatty (ZDF) fa/fa (ZDF/Gmi Crl-fa/fa), and ZDF-lean (ZDF/Gmi Crl-lean) rats

  • Dosificaciones

    10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22537769/

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