Tofogliflozin(CSG 452)

N.º de catálogoS8558 Lote:S855802

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₂H₂₆O₆.H₂O

Peso molecular

404.45

Número CAS

1201913-82-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

80 mg/mL (197.79 mM)

Ethanol

80 mg/mL (197.79 mM)

Water

3 mg/mL (7.41 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Tofogliflozin (CSG 452) es un nuevo inhibidor del cotransportador de sodio-glucosa 2 (SGLT2), con valores de IC50 de 2,9 nM y 8444 nM para hSGLT2 y hSGLT1, respectivamente.

Objetivos

hSGLT2
(Cell-free assay)

2.9 nM

In vitro

Tofogliflozin (CSG 452) es un inhibidor potente y altamente selectivo de SGLT2, con una selectividad 2900 veces mayor para SGLT2 sobre SGLT1. Inhibió de forma dosis-dependiente la entrada de glucosa en las células tubulares, suprimió la generación de ROS inducida por alta glucosa, la inducción del gen MCP-1 y la apoptosis en las células tubulares. Un antioxidante NAC imitó los efectos de este compuesto en las células tubulares expuestas a alta glucosa.

In vivo

Tofogliflozin (CSG 452), cuando se administra como una dosis oral única, reduce los niveles de glucosa en sangre en ratas diabéticas Zucker al aumentar la depuración renal de glucosa. Un tratamiento de cuatro semanas con este compuesto mejora la tolerancia a la glucosa en ratones db/db. También reduce el volumen de orina en comparación con el grupo de control no tratado a las 8 semanas de tratamiento. En comparación con los ratones db/db no tratados, el tratamiento aumenta los niveles de depuración renal de glucosa, mientras que el losartán no tiene ningún efecto sobre este parámetro. Reduce el umbral de reabsorción de glucosa en ratones db/db, aumenta la UGE y, posteriormente, reduce la PG. Además, el tratamiento eleva de forma significativa y dosis-dependiente la masa total de células beta, lo que sugiere la prevención de la pérdida de células beta. Tofogliflozin suprime la glucosa plasmática y la Hb glicosilada, al tiempo que preserva la masa de células beta pancreáticas y los niveles de insulina plasmática.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[3]}	Líneas celulares Tubular cells Concentraciones 3 nM or 30 nM Tiempo de incubación 24 h Método Tubular cells are treated with or without 3 nM or 30 nM tofogliflozin (CSG 452) under serum-free BM containing 10 μg/ml transferrin and GA-1 000 for 24 h at 37 °C. After washing with PBS, the cells are incubated with Hanks’ balanced salt solution (HBSS) containing 100 μM of 2-[N-(7-nitrobenz-2-oxa-1,3-diazol-4-yl)amino]-2-deoxy-d-glucose (2-NBDG), a fluorescent derivative of glucose, in the absence of this compound for 15 min. Culture medium is removed and replaced with HBSS, and fluorescence intensity in the cells is analyzed in an ARVO fluorescent plate reader.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales db/db mice Dosificaciones 0.005 or 0.015% Administración oral

Ensayo celular:^{^[3]}

Líneas celulares
Tubular cells
Concentraciones
3 nM or 30 nM
Tiempo de incubación
24 h
Método
Tubular cells are treated with or without 3 nM or 30 nM tofogliflozin (CSG 452) under serum-free BM containing 10 μg/ml transferrin and GA-1 000 for 24 h at 37 °C. After washing with PBS, the cells are incubated with Hanks’ balanced salt solution (HBSS) containing 100 μM of 2-[N-(7-nitrobenz-2-oxa-1,3-diazol-4-yl)amino]-2-deoxy-d-glucose (2-NBDG), a fluorescent derivative of glucose, in the absence of this compound for 15 min. Culture medium is removed and replaced with HBSS, and fluorescence intensity in the cells is analyzed in an ARVO fluorescent plate reader.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
db/db mice
Dosificaciones
0.005 or 0.015%
Administración
oral

Referencias

http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm300884k
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23751087/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26158396/

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