solo para uso en investigación
Cat. No.S2045
| Dianas relacionadas | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Otros Phosphorylase Inhibidores | CP-91149 Iso-H7 dihydrochloride Ingliforib |
| Peso molecular | 246.19 | Fórmula | C9H11FN2O5 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 3094-09-5 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | 5'-DFUR, AMC 0101 | Smiles | CC1C(C(C(O1)N2C=C(C(=O)NC2=O)F)O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 49 mg/mL
(199.03 mM)
Water : 49 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| In vitro |
Doxifluridine suprime la formación de tubos de HUVEC y la producción del factor de crecimiento endotelial vascular por células FU-MMT-1. Este compuesto se convierte en 5-FU y posteriormente en FdUMP, y los resultados sugieren que ejerce sus efectos citotóxicos a través de la inhibición de TS y la incorporación en el ARN. Es un derivado de fluoropirimidina que se activa preferentemente en células malignas por la timidina Phosphorylase para formar 5-fluorouracilo (5-FU). Este producto químico se desarrolla para mejorar el índice terapéutico de 5-FU y para reducir la toxicidad, incluidos los efectos inmunosupresores, mielosupresores y cardiotóxicos de 5-FU y otras pirimidinas fluoradas.
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| In vivo |
El Doxifluridine metronómico solo suprime significativamente el crecimiento tumoral en comparación con el grupo no tratado (control), mientras que este compuesto metronómico en combinación con TNP-470 inhibe significativamente el crecimiento tumoral en comparación con cada tratamiento solo en xenoinjertos FU-MMT-1. Este compuesto en combinación con TNP-470 también conduce a una reducción significativa de la vascularización intratumoral. Inhibe significativamente el crecimiento de tumores KPL-4, reduce los niveles tisulares de IL-6 y alivia la pérdida de peso corporal en ratones desnudos que albergan tumores KPL-4. Esta sustancia química da como resultado una reducción significativa en la actividad de p-hidroxilación de fenitoína en ratas. Disminuye la constante de velocidad de eliminación y el aclaramiento total en ratas.
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00662025 | Completed | Advanced/Metastatic Breast Cancer |
Pfizer |
April 2008 | Phase 2 |
| NCT00532948 | Completed | Glioma |
Hoffmann-La Roche |
May 2007 | Phase 1 |
| NCT00353262 | Completed | Colorectal Cancer |
Hoffmann-La Roche |
July 2005 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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