solo para uso en investigación

Doxifluridine Phosphorylase activador

Cat. No.S2045

Doxifluridine (5'-DFUR, AMC 0101) es un profármaco oral que se convierte en el agente citotóxico 5-fluorouracilo (5-FU).
Doxifluridine Phosphorylase activador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 246.19

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.76%
99.76

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 246.19 Fórmula

C9H11FN2O5

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 3094-09-5 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos 5'-DFUR, AMC 0101 Smiles CC1C(C(C(O1)N2C=C(C(=O)NC2=O)F)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 49 mg/mL (199.03 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro
Doxifluridine suprime la formación de tubos de HUVEC y la producción del factor de crecimiento endotelial vascular por células FU-MMT-1. Este compuesto se convierte en 5-FU y posteriormente en FdUMP, y los resultados sugieren que ejerce sus efectos citotóxicos a través de la inhibición de TS y la incorporación en el ARN. Es un derivado de fluoropirimidina que se activa preferentemente en células malignas por la timidina Phosphorylase para formar 5-fluorouracilo (5-FU). Este producto químico se desarrolla para mejorar el índice terapéutico de 5-FU y para reducir la toxicidad, incluidos los efectos inmunosupresores, mielosupresores y cardiotóxicos de 5-FU y otras pirimidinas fluoradas.
In vivo
El Doxifluridine metronómico solo suprime significativamente el crecimiento tumoral en comparación con el grupo no tratado (control), mientras que este compuesto metronómico en combinación con TNP-470 inhibe significativamente el crecimiento tumoral en comparación con cada tratamiento solo en xenoinjertos FU-MMT-1. Este compuesto en combinación con TNP-470 también conduce a una reducción significativa de la vascularización intratumoral. Inhibe significativamente el crecimiento de tumores KPL-4, reduce los niveles tisulares de IL-6 y alivia la pérdida de peso corporal en ratones desnudos que albergan tumores KPL-4. Esta sustancia química da como resultado una reducción significativa en la actividad de p-hidroxilación de fenitoína en ratas. Disminuye la constante de velocidad de eliminación y el aclaramiento total en ratas.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10500532/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12625878/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT00662025 Completed
Advanced/Metastatic Breast Cancer
Pfizer
April 2008 Phase 2
NCT00532948 Completed
Glioma
Hoffmann-La Roche
May 2007 Phase 1
NCT00353262 Completed
Colorectal Cancer
Hoffmann-La Roche
July 2005 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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