Name: CP-91149
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2717
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Phosphorylase Inhibidores	Iso-H7 dihydrochloride Ingliforib

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	399.87	Fórmula	C₂₁H₂₂ClN₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	186392-40-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN(C)C(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 80 mg/mL (200.06 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.650mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (12.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 5 mg of this product and add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Glycogen phosphorylase (GP) 0.13 μM
In vitro	CP-91149 muestra una actividad inhibidora 200 veces mayor contra la glucógeno fosforilasa a hepática humana (HLGPa) que la cafeína (IC50 = 26 μM). Este compuesto (10-100 μM) inhibe la glucogenólisis -estimulada en hepatocitos de rata aislados de forma dosis-dependiente, y en hepatocitos humanos primarios con una IC50 de ~2,1 μM. También inhibe potentemente las actividades de la fosforilasa muscular humana a y b con IC50 de 0,2 μM y ~0,3 μM, respectivamente. El tratamiento con este químico a 2,5 μM induce la inactivación de la fosforilasa y la activación secuencial de la glucógeno sintasa en hepatocitos, y aumenta la síntesis de glucógeno en 7 veces con 5 mM de glucosa y en 2 veces con 20 mM de glucosa. Puede contrarrestar parcialmente los efectos de la sobreexpresión de la fosforilasa. Este compuesto también inhibe potentemente la GP cerebral con IC50 de 0,5 μM en células A549. El tratamiento a 10-30 μM provoca una acumulación significativa de glucógeno en células A549 y HSF55. Su tratamiento aumenta las células en fase G1 con una reducción significativa de la población en fase S en células HSF55, correlacionada con una mayor expresión de p21 y p27. Este químico también promueve la desfosforilación y activación de la GS (glucógeno sintasa) en células musculares humanas cultivadas no modificadas genéticamente o que sobreexpresan GP, pero exclusivamente en células privadas de glucosa.
Ensayo de quinasa	Ensayo enzimático de Phosphorylase
Ensayo de quinasa	La actividad de la glucógeno fosforilasa a hepática humana (HLGPa, 85 ng) se mide en la dirección de la síntesis de glucógeno por la liberación de fosfato del glucosa-1-fosfato a 22°C en 100 μL de tampón que contiene 50 mM Hepes (pH 7,2), 100 mM KCl, 2,5 mM EGTA, 2,5 mM MgCl₂, 0,5 mM glucosa-1-fosfato y 1 mg/mL de glucógeno. El fosfato se mide a 620 nm, 20 minutos después de la adición de 150 μL de HCl 1 M que contiene 10 mg/mL de molibdato de amonio y 0,38 mg/mL de verde de malaquita. Se añaden concentraciones crecientes de este compuesto al ensayo en 5 μL de DMSO al 14%.
In vivo	La administración oral de CP-91149 a ratones diabéticos ob/ob a 25-50 mg/kg provoca una rápida reducción de la glucosa (3 horas) de 100-120 mg/dl sin producir hipoglucemia, lo que resulta de la inhibición de la glucogenólisis in vivo. El tratamiento con este compuesto no disminuye los niveles de glucosa en ratones normoglucémicos y no diabéticos. En ratas Goto-Kakizaki (GK) no en ayunas, la administración de este químico en combinación con CS-917 suprime la reducción de glucógeno hepático por CS-917 y disminuye la glucosa plasmática más que la administración única de CS-917.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9465093/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309391/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12943673/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14651477/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21350313/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CP-91149 Phosphorylase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 399.87