Datos técnicos
| Fórmula | C9H11FN2O5 |
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| Peso molecular | 246.19 | Número CAS | 3094-09-5 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 49 mg/mL (199.03 mM) | ||||
| Water | 49 mg/mL (199.03 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Doxifluridine (5'-DFUR, AMC 0101) es un profármaco oral que se convierte en el agente citotóxico 5-fluorouracilo (5-FU). |
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| In vitro | Doxifluridine suprime la formación de tubos de HUVEC y la producción del factor de crecimiento endotelial vascular por células FU-MMT-1. Este compuesto se convierte en 5-FU y posteriormente en FdUMP, y los resultados sugieren que ejerce sus efectos citotóxicos a través de la inhibición de TS y la incorporación en el ARN. Es un derivado de fluoropirimidina que se activa preferentemente en células malignas por la timidina Phosphorylase para formar 5-fluorouracilo (5-FU). Este producto químico se desarrolla para mejorar el índice terapéutico de 5-FU y para reducir la toxicidad, incluidos los efectos inmunosupresores, mielosupresores y cardiotóxicos de 5-FU y otras pirimidinas fluoradas. |
| In vivo | El Doxifluridine metronómico solo suprime significativamente el crecimiento tumoral en comparación con el grupo no tratado (control), mientras que este compuesto metronómico en combinación con TNP-470 inhibe significativamente el crecimiento tumoral en comparación con cada tratamiento solo en xenoinjertos FU-MMT-1. Este compuesto en combinación con TNP-470 también conduce a una reducción significativa de la vascularización intratumoral. Inhibe significativamente el crecimiento de tumores KPL-4, reduce los niveles tisulares de IL-6 y alivia la pérdida de peso corporal en ratones desnudos que albergan tumores KPL-4. Esta sustancia química da como resultado una reducción significativa en la actividad de p-hidroxilación de fenitoína en ratas. Disminuye la constante de velocidad de eliminación y el aclaramiento total en ratas. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Doxifluridine Ha sido citado por 4 Publicaciones
| Development of an Extracellular Matrix Plate for Drug Screening Using Patient-Derived Tumor Organoids [ BIOCHIP J, 2023, 17, 284–292] | PubMed: None |
| Anticancer effects of disulfiram in T-cell malignancies through NPL4-mediated ubiquitin-proteasome pathway [ Acta Histochem, 2022, 124(4):151895] | PubMed: 35486967 |
| Systematic Dissection of the Metabolic-Apoptotic Interface in AML Reveals Heme Biosynthesis to Be a Regulator of Drug Sensitivity [Lin KH, et al. Cell Metab, 2019, 29(5):1217-1231] | PubMed: 30773463 |
| Hedgehog signaling induces PD-L1 expression and tumor cell proliferation in gastric cancer [Chakrabarti J Oncotarget, 2018, Oncotarget] | PubMed: 30647844 |
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