solo para uso en investigación
Cat. No.S8639
| Dianas relacionadas | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX |
|---|---|
| Otros NADPH-oxidase Inhibidores | Setanaxib (GKT137831) NAD+ (β-DPN) Apocynin 2-Acetylphenothiazine (ML171) GLX351322 GSK2795039 VAS2870 gp91ds-tat Isuzinaxib (APX-115 free base) |
| Líneas celulares | Tipo de ensayo | Concentración | Tiempo de incubación | Formulación | Descripción de la actividad | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| MC3T3-E1 | Function assay | 10 μM | 30 min | block ROS generation and NOX expression | 31049140 | |
| RAW264.7 | Function assay | 10 μM | 4 days | DPI administration inhibited the effect of RANKL on osteoclast differentiation and reduced the number of TRAP-positive multinuclear cells | 30942408 | |
| VSMC | Function assay | 10 μM | 6 h | diminished PDGF-BB-evoked VSMC dedifferentiation, proliferation and migration | 29175753 | |
| HK-2 | Function assay | inhibited ROS generation in the TZA-induced necroptosis | 28894570 | |||
| mouse neural precursor cells | Function assay | Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay | 17417631 | |||
| RAW264.7 | Function assay | 1 hr | Inhibition of LPS-stimulated ROS production in mouse RAW264.7 cells preincubated for 1 hr followed by LPS stimulation after 24 hrs by CMH2DCFDA probe-based fluorescence assay | 28384544 | ||
| Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares | ||||||
| Peso molecular | 314.55 | Fórmula | C12H8I.Cl |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 4673-26-1 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C3=CC=CC=C3[I+]2.[Cl-] | ||
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In vitro |
DMSO
: 13 mg/mL
(41.32 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
NADPH oxidase
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|---|---|
| In vitro |
El Diphenyleneiodonium chloride (DPI) inhibe la actividad de la NADPH-oxidase, la óxido nítrico sintasa, la xantina oxidasa y la NADPH citocromo P450 oxidorreductasa. Concentraciones femtomolares de este compuesto ejercen potentes efectos antiinflamatorios y neuroprotectores al inhibir la activación microglial a través de la inhibición de la actividad PHOX regulada por ERK. Se ha utilizado con frecuencia para inhibir la producción de ROS mediada por diversas flavoenzimas, incluyendo la NAD(P)H oxidasa, la quinona oxidorreductasa, la citocromo P450 reductasa y la óxido nítrico sintasa. NADPH, NADP+ y 2'5'-ADP bloquean su acción inhibitoria. El tratamiento con DPI en células ARPE-19 provocó una inhibición del crecimiento dependiente de la dosis y el tiempo, y también indujo la fragmentación del ADN y el contenido proteico del factor proapoptótico Bax. Además, indujo significativamente la expresión y fosforilación de p53, que induce genes proapoptóticos en respuesta al daño del ADN o a un arresto irreversible del ciclo celular. Se ha implicado a las ROS como un factor clave en la activación de p53 por muchos fármacos quimioterapéuticos. |
| In vivo |
El Diphenyleneiodonium chloride (DPI), un inhibidor de la NADPH-oxidase, inhibió la producción de citoquinas proinflamatorias (TNF-α e IL-6), redujo la infiltración de macrófagos y la polarización clásica, e indujo la generación de ROS. |
Referencias |
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| Métodos | Biomarcadores | Imágenes | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | Nox1 / MMP2 / MMP9 |
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26760964 |
(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06061679 | Not yet recruiting | COPD (Chronic Obstructive Pulmonary Disease) With Acute Lower Respiratory Infection |
Fondazione Policlinico Universitario Agostino Gemelli IRCCS|University of Florence UNIFI University of Florence Florence Italy Florence |
November 2023 | Not Applicable |
| NCT06111664 | Recruiting | Mood Disorders |
University Hospital Strasbourg France |
May 1 2023 | -- |
| NCT05706129 | Recruiting | Clear Cell Renal Cell Cancer (ccRCC)|Pancreatic Ductal Adenocarcinoma (PDAC)|Colorectal Cancer (CRC) |
Debiopharm International SA |
March 14 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05764681 | Recruiting | Cerebral Palsy|Chronic Post Surgical Pain |
Chantel Burkitt|National Institutes of Health (NIH)|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)|University of Minnesota|Nemours Children''s Hospital Delaware|Gillette Children''s Specialty Healthcare |
March 17 2023 | -- |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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