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DPI (Diphenyleneiodonium chloride) NADPH-oxidase inhibidor

Cat. No.S8639

El Diphenyleneiodonium chloride (DPI) es un inhibidor de la NADPH-oxidase y también un potente, irreversible y tiempo- y temperatura-dependiente inhibidor de iNOS/eNOS. También funciona como activador de TRPA1 e inhibe selectivamente las reactive oxygen species (ROS) intracelulares.
DPI (Diphenyleneiodonium chloride) NADPH-oxidase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 314.55

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.69%
99.69

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
MC3T3-E1 Function assay 10 μM 30 min block ROS generation and NOX expression 31049140
RAW264.7 Function assay 10 μM 4 days DPI administration inhibited the effect of RANKL on osteoclast differentiation and reduced the number of TRAP-positive multinuclear cells 30942408
VSMC Function assay 10 μM 6 h diminished PDGF-BB-evoked VSMC dedifferentiation, proliferation and migration 29175753
HK-2 Function assay inhibited ROS generation in the TZA-induced necroptosis 28894570
mouse neural precursor cells Function assay Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay 17417631
RAW264.7 Function assay 1 hr Inhibition of LPS-stimulated ROS production in mouse RAW264.7 cells preincubated for 1 hr followed by LPS stimulation after 24 hrs by CMH2DCFDA probe-based fluorescence assay 28384544
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 314.55 Fórmula

C12H8I.Cl

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 4673-26-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)C3=CC=CC=C3[I+]2.[Cl-]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 13 mg/mL (41.32 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
NADPH oxidase
In vitro

El Diphenyleneiodonium chloride (DPI) inhibe la actividad de la NADPH-oxidase, la óxido nítrico sintasa, la xantina oxidasa y la NADPH citocromo P450 oxidorreductasa.

Concentraciones femtomolares de este compuesto ejercen potentes efectos antiinflamatorios y neuroprotectores al inhibir la activación microglial a través de la inhibición de la actividad PHOX regulada por ERK.

Se ha utilizado con frecuencia para inhibir la producción de ROS mediada por diversas flavoenzimas, incluyendo la NAD(P)H oxidasa, la quinona oxidorreductasa, la citocromo P450 reductasa y la óxido nítrico sintasa.

NADPH, NADP+ y 2'5'-ADP bloquean su acción inhibitoria.

El tratamiento con DPI en células ARPE-19 provocó una inhibición del crecimiento dependiente de la dosis y el tiempo, y también indujo la fragmentación del ADN y el contenido proteico del factor proapoptótico Bax. Además, indujo significativamente la expresión y fosforilación de p53, que induce genes proapoptóticos en respuesta al daño del ADN o a un arresto irreversible del ciclo celular. Se ha implicado a las ROS como un factor clave en la activación de p53 por muchos fármacos quimioterapéuticos.

In vivo

El Diphenyleneiodonium chloride (DPI), un inhibidor de la NADPH-oxidase, inhibió la producción de citoquinas proinflamatorias (TNF-α e IL-6), redujo la infiltración de macrófagos y la polarización clásica, e indujo la generación de ROS.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17184774/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32550901/

Aplicaciones

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot Nox1 / MMP2 / MMP9
S8639-WB1
26760964

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06061679 Not yet recruiting
COPD (Chronic Obstructive Pulmonary Disease) With Acute Lower Respiratory Infection
Fondazione Policlinico Universitario Agostino Gemelli IRCCS|University of Florence UNIFI University of Florence Florence Italy Florence
November 2023 Not Applicable
NCT06111664 Recruiting
Mood Disorders
University Hospital Strasbourg France
May 1 2023 --
NCT05706129 Recruiting
Clear Cell Renal Cell Cancer (ccRCC)|Pancreatic Ductal Adenocarcinoma (PDAC)|Colorectal Cancer (CRC)
Debiopharm International SA
March 14 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05764681 Recruiting
Cerebral Palsy|Chronic Post Surgical Pain
Chantel Burkitt|National Institutes of Health (NIH)|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)|University of Minnesota|Nemours Children''s Hospital Delaware|Gillette Children''s Specialty Healthcare
March 17 2023 --

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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