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BRD0705 GSK-3 inhibidor

Name: BRD0705
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9638
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S9638

BRD0705 es un potente inhibidor, selectivo de parálogos y activo por vía oral de la GSK3 (glucógeno sintasa quinasa 3 ) con una IC50 de 66 nM y un Kd de 4,8 M. Este compuesto también inhibe la GSK3 con una IC50 de 515 nM. Se puede utilizar para la leucemia mieloide aguda (LMA).

BRD0705 GSK-3 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 321.42

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Control de calidad

Lote: S963801 DMSO]64 mg/mL]false]Ethanol]64 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.96%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.96

Dianas relacionadas	PI3K Akt mTOR ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros GSK-3 Inhibidores	CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 CHIR-98014 TWS119 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) LY2090314 Tideglusib SB415286 AR-A014418

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	321.42	Fórmula	C₂₀H₂₃N₃O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2056261-41-5	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCC1(C2=CC=CC=C2)C3=CNNC3=NC4=C1C(=O)CC(C)(C)C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 64 mg/mL (199.11 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.250mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.530mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	GSK3α (Cell-free assay) 66 nM GSK3β (Cell-free assay) 515 nM(Kd) GSK3α (Cell-free assay) 4.8 μM(Kd)
In vitro	BRD0705 inhibe la función quinasa y no estabiliza la -catenina, mitigando posibles preocupaciones neoplásicas. Este compuesto induce la diferenciación mieloide y deteriora la formación de colonias en células de LMA, mientras que no se observa ningún efecto en células hematopoyéticas normales.
In vivo	Este compuesto deteriora el inicio de la leucemia y prolonga la supervivencia en modelos murinos de LMA.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29515000/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):