BRD0705

N.º de catálogoS9638 Lote:S963801

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₀H₂₃N₃O

Peso molecular

321.42

Número CAS

2056261-41-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

64 mg/mL (199.11 mM)

Ethanol

64 mg/mL (199.11 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.250mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.530mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

BRD0705 es un potente inhibidor, selectivo de parálogos y activo por vía oral de la GSK3 (glucógeno sintasa quinasa 3 ) con una IC50 de 66 nM y un Kd de 4,8 M. Este compuesto también inhibe la GSK3 con una IC50 de 515 nM. Se puede utilizar para la leucemia mieloide aguda (LMA).

Objetivos

GSK3α (Cell-free assay)	GSK3β (Cell-free assay)	GSK3α (Cell-free assay)
66 nM	515 nM(Kd)	4.8 μM(Kd)

In vitro

BRD0705 inhibe la función quinasa y no estabiliza la -catenina, mitigando posibles preocupaciones neoplásicas. Este compuesto induce la diferenciación mieloide y deteriora la formación de colonias en células de LMA, mientras que no se observa ningún efecto en células hematopoyéticas normales.

In vivo

Este compuesto deteriora el inicio de la leucemia y prolonga la supervivencia en modelos murinos de LMA.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares HEK 293T, HL-60, U937, TF-1, NB-4, MV4–11, MOLM-13, Mononuclear cells Concentraciones 20 μM Tiempo de incubación 24 hours Método After 24 hours of treatment with DMSO or BRD0705 at 20 μM, 30,000 to 50,000 cells are washed in PBS/2%FBS and then cytospun onto poly-L-Lysine coated slides (EMS). Cells are fixed in 4% paraformaldehyde (EMS) for 20 minutes, permeabilized in 0.2% Triton X-100 (RPI) for 30 minutes at 4°C, blocked in 1% BSA/0.05% triton for 1 hour at room temperature and then incubated for 1 hour at room temperature with primary anti-β-catenin (1/500) and then secondary antibody. Three 5 minute washes are performed after each antibody incubation. Slides are mounted with Prolong (R) Gold Antifade with DAPI and imaged with Yokogawa Spinning Disk Confocal / TIRF system. Representative images of three independent experiments are analyzed with Image-J software.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales 8-week-old male NSG mice Dosificaciones 15 mg/kg, 30 mg/kg Administración Oral gavage

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
HEK 293T, HL-60, U937, TF-1, NB-4, MV4–11, MOLM-13, Mononuclear cells
Concentraciones
20 μM
Tiempo de incubación
24 hours
Método
After 24 hours of treatment with DMSO or BRD0705 at 20 μM, 30,000 to 50,000 cells are washed in PBS/2%FBS and then cytospun onto poly-L-Lysine coated slides (EMS). Cells are fixed in 4% paraformaldehyde (EMS) for 20 minutes, permeabilized in 0.2% Triton X-100 (RPI) for 30 minutes at 4°C, blocked in 1% BSA/0.05% triton for 1 hour at room temperature and then incubated for 1 hour at room temperature with primary anti-β-catenin (1/500) and then secondary antibody. Three 5 minute washes are performed after each antibody incubation. Slides are mounted with Prolong (R) Gold Antifade with DAPI and imaged with Yokogawa Spinning Disk Confocal / TIRF system. Representative images of three independent experiments are analyzed with Image-J software.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
8-week-old male NSG mice
Dosificaciones
15 mg/kg, 30 mg/kg
Administración
Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29515000/

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