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Fostemsavir gp120/CD4 inhibidor

Name: Fostemsavir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7220
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S7220

Fostemsavir (BMS-663068, Rukobia), el profármaco fosfonooximetilo de BMS626529, es un inhibidor de la unión que se dirige a la gp120 del VIH-1 y previene su unión a las células T CD4+ con una EC50 de < 10 nM.

Fostemsavir gp120/CD4 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 583.49

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Control de calidad

Lote: S722001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.65%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.65

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Otros gp120/CD4 Inhibidores	BMS-378806 YYA-021 HIV Peptide T

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	583.49	Fórmula	C₂₅H₂₆N₇O₈P	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	864953-29-7	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BMS-663068, Rukobia			Smiles	COC1=CN=C([N]2C=NC(=N2)C)C3=C1C(=C[N]3CO[P](O)(O)=O)C(=O)C(=O)N4CCN(CC4)C(=O)C5=CC=CC=C5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (171.38 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-1 gp120 (Cell-free assay) 10 nM(EC50)
In vivo	BMS-663068 es el profármaco fosfonooximetilo de BMS-626529 diseñado para aumentar la solubilidad del compuesto en el intestino. BMS-663068 es escindido por la fosfatasa alcalina, localizada en la superficie luminal de las membranas del borde en cepillo del intestino delgado, liberando BMS-626529. Debido a su buena permeabilidad de membrana, BMS-626529 es entonces rápidamente absorbido. BMS-663068 es un inhibidor oralmente activo de la unión del VIH-1.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22547625/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32792548/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04648280	Recruiting	HIV Infections With Multi Drug Resistant Virus	PENTA Foundation\|ViiV Healthcare\|PHPT Foundation\|Hospital Universitario 12 de Octubre\|Cromsource	June 30 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT05220358	Recruiting	HIV-1-infection	Orlando Immunology Center\|ViiV Healthcare	May 1 2022	Phase 4
NCT02805556	Completed	Infection Human Immunodeficiency Virus	ViiV Healthcare\|GlaxoSmithKline	March 15 2016	Phase 1
NCT02508064	Completed	Infection Human Immunodeficiency Virus	ViiV Healthcare\|GlaxoSmithKline	August 3 2015	Phase 1
NCT02362503	Active not recruiting	HIV Infections	ViiV Healthcare	February 23 2015	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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