Fostemsavir

N.º de catálogoS7220 Lote:S722001

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Datos técnicos

Fórmula

C25H26N7O8P
Peso molecular 583.49 Número CAS 864953-29-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (171.38 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Fostemsavir (BMS-663068, Rukobia), el profármaco fosfonooximetilo de BMS626529, es un inhibidor de la unión que se dirige a la gp120 del VIH-1 y previene su unión a las células T CD4+ con una EC50 de < 10 nM.
Objetivos
HIV-1 gp120
(Cell-free assay)
10 nM(EC50)
In vivo

BMS-663068 es el profármaco fosfonooximetilo de BMS-626529 diseñado para aumentar la solubilidad del compuesto en el intestino. BMS-663068 es escindido por la fosfatasa alcalina, localizada en la superficie luminal de las membranas del borde en cepillo del intestino delgado, liberando BMS-626529. Debido a su buena permeabilidad de membrana, BMS-626529 es entonces rápidamente absorbido. BMS-663068 es un inhibidor oralmente activo de la unión del VIH-1.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    C57BL/7 mice, NSG-SGM3-derived HSC-Hu mice

  • Dosificaciones

    20 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22547625/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32792548/

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