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Bedaquiline ATPase inhibidor

Name: Bedaquiline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5623
Rating: 5 (5 reviews)

Cat. No.S5623

Bedaquiline (TMC-207, R207910), una diarilquinolina, se une a la subunidad c de la ATP sintasa micobacteriana e inhibe su actividad. Es altamente selectiva para la enzima ATP sintasa micobacteriana en comparación con la enzima eucariota homóloga (Índice de selectividad >20 000).

Bedaquiline ATPase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 555.50

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel GluR
Otros ATPase Inhibidores	(-)-Blebbistatin Thapsigargin Brefeldin A (BFA chemical) CB-5083 Golgicide A Sodium orthovanadate Oleic Acid Bufalin Ginsenoside Rb1 CDN1163

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	555.50	Fórmula	C₃₂H₃₁BrN₂O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	843663-66-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	TMC-207, R207910			Smiles	CN(C)CCC(C1=CC=CC2=CC=CC=C21)(C(C3=CC=CC=C3)C4=C(N=C5C=CC(=CC5=C4)Br)OC)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 33 mg/mL (59.4 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.670mg/ml (3.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	mycobacterial ATP synthase
In vitro	Bedaquiline actúa contra el complejo Mycobacterial ATP synthase. Este compuesto tiene actividad anticancerígena, dirigida contra las células similares a células madre cancerosas (CSC). Su tratamiento de células de cáncer de mama MCF7 inhibe el consumo mitocondrial de oxígeno, así como la glucólisis, pero induce estrés oxidativo. Reduce el potencial de membrana mitocondrial, con un aumento significativo en los niveles de ROS. Inhibe específicamente la respiración mitocondrial en las células cancerosas, mientras que mejora la función mitocondrial en las células normales. Este químico inhibe drásticamente el consumo de oxígeno y la producción de ATP en el rango micromolar bajo. Además, su tratamiento también redujo la glucólisis aeróbica.
In vivo	Bedaquiline sigue una eliminación trifásica y se caracteriza por una vida media terminal excepcionalmente larga, alrededor de 173 h en humanos.
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3930122 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27344270/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05175794	Recruiting	Drug Resistant Tuberculosis\|MDR-TB\|XDR-TB\|Tuberculosis	Centre for the AIDS Programme of Research in South Africa\|KNCV Tuberculosis Foundation\|Amsterdam Institute for Global Health and Development\|Ospedale San Raffaele\|Foundation for Innovative New Diagnostics Switzerland\|National Institute for Medical Research Tanzania\|University of St Andrews\|Global Alliance for TB Drug Development\|Wits Health Consortium (Pty) Ltd\|Institute of Human Virology Nigeria\|Ethiopian Public Health Institute	May 26 2022	--
NCT04239326	Completed	Tuberculosis Multidrug-Resistant	Foundation for Innovative New Diagnostics Switzerland	April 16 2021	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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