solo para uso en investigación

(-)-Blebbistatin inhibidor de la miosina II ATPasa

Name: (-)-Blebbistatin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7099
Rating: 5 (68 reviews)

Cat. No.: S7099

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) es un inhibidor permeable a las células de la miosina II no muscular ATPase con una IC50 de ~2 μM en ensayos libres de células, no inhibe la miosina de cadena ligera quinasa, inhibe la contracción del surco de escisión sin alterar la mitosis o el ensamblaje del anillo contráctil.

(-)-Blebbistatin ATPase Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 292.33

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.82%

99.82

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel GluR
Otros ATPase Inhibidores	Thapsigargin Brefeldin A (BFA chemical) CB-5083 Golgicide A Sodium orthovanadate Bufalin Ginsenoside Rb1 CDN1163 BTB06584 Saikosaponin D

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad	PMID
Rh41	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	292.33	Fórmula	C₁₈H₁₆N₂O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C(in the dark) powder
Nº CAS	856925-71-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	(S)-(-)-Blebbistatin			Smiles	CC1=CC2=C(C=C1)N=C3C(C2=O)(CCN3C4=CC=CC=C4)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 39 mg/mL (133.41 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	non-muscle myosin II ATPases (Cell-free assay) 0.5 μM-5 μM
In vitro	(-)-Blebbistatin, inhibe la citocinesis, altera el movimiento suave de los queratocitos de pez e inhibe el blebbing espontáneo de una línea celular que carece de filamina. Se ha demostrado que este compuesto inhibe las actividades enzimáticas de los fragmentos HMM de miosina IIA no muscular, miosina IIB no muscular y de la miosina S1 del músculo esquelético de conejo, pero no la miosina del músculo liso Este producto químico inhibe rápida y reversiblemente la actividad Mg-ATPase y la motilidad in vitro de la miosina IIA y IIB no muscular para varias especies, mientras que inhibe débilmente la miosina del músculo liso (IC50 = 80 μM). Inhibe potentemente la miosina II de Dictyostelium, pero inhibe débilmente la miosina II de Acanthamoeba. Este compuesto no inhibe a los miembros representativos de la superfamilia de la miosina de las clases I, V y X. No compite con la unión de nucleótidos al subfragmento-1 de la miosina del músculo esquelético. El inhibidor se une preferentemente al intermedio de la ATPasa con ADP y fosfato unidos en el sitio activo, y ralentiza la liberación de fosfato. Este producto químico no interfiere con la unión de la miosina a la actina ni con la disociación de la actomiosina inducida por ATP. En cambio, bloquea las cabezas de miosina en un complejo de productos con baja afinidad por la actina.
Ensayo de quinasa	Ensayo de MgATPasa activada por actina
Ensayo de quinasa	La actividad MgATPasa activada por actina se mide utilizando un ensayo acoplado a NADH en un espectrofotómetro Beckman DU 640. (-)-Blebbistatin [una mezcla racémica de los enantiómeros (+) y (-)] se añade a partir de soluciones madre disueltas en DMSO y la concentración de DMSO se mantiene a una concentración constante del 5% en todas las muestras.
In vivo	(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) es un inhibidor permeable a las células de la miosina II no muscular ATPase.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12637748/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15548862/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205456/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34493720/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34900532/

Aplicaciones (Applications)

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	talin 1 / vinculin / paxillin paxillin / pY31 paxillin / pY397FAK / FAK PY epitopes / vinculin / paxillin	20308429
Growth inhibition assay	Cell viability Cell death	26733241
Glycerol/urea gel electrophoresis	RLC phosphorylation RLC phosphorylation RLC phosphorylation	18701651
DIC image	Traction force of a palladin KD (Palld4) cell	27353427
Immunofluorescence	GCs morphology actin / NMIIA / tubulin VE-cadherin / F-actin PY epitopes / actin PY epitopes / paxillin talin 1 / FAK / β1 integrin / zyxin / vinculin / α-actinin / paxillin	25598228

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):