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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Bedaquiline (TMC-207, R207910), una diarilquinolina, se une a la subunidad c de la ATP sintasa micobacteriana e inhibe su actividad. Es altamente selectiva para la enzima ATP sintasa micobacteriana en comparación con la enzima eucariota homóloga (Índice de selectividad >20 000).
Objetivos
mycobacterial ATP synthase
In vitro
Bedaquiline actúa contra el complejo Mycobacterial ATP synthase. Este compuesto tiene actividad anticancerígena, dirigida contra las células similares a células madre cancerosas (CSC). Su tratamiento de células de cáncer de mama MCF7 inhibe el consumo mitocondrial de oxígeno, así como la glucólisis, pero induce estrés oxidativo. Reduce el potencial de membrana mitocondrial, con un aumento significativo en los niveles de ROS. Inhibe específicamente la respiración mitocondrial en las células cancerosas, mientras que mejora la función mitocondrial en las células normales. Este químico inhibe drásticamente el consumo de oxígeno y la producción de ATP en el rango micromolar bajo. Además, su tratamiento también redujo la glucólisis aeróbica.
In vivo
Bedaquiline sigue una eliminación trifásica y se caracteriza por una vida media terminal excepcionalmente larga, alrededor de 173 h en humanos.
MCF7 cells were treated with 10μM bedaquiline for 48 hours. Vehicle alone (DMSO) control cells were processed in parallel. After 48 hours, cells were washed with PBS, and incubated with CM-H2DCFDA (diluted in PBS/CM to a final concentration of 1 μM) for 20 minutes at 37°C. All subsequent steps were performed in the dark. Cells were rinsed, harvested, and re-suspended in PBS/CM. Cells were then analyzed by flow cytometry.
Sellecks Bedaquiline Ha sido citado por 5 Publicaciones
Near-field sensor array with 65-GHz CMOS oscillators can rapidly and comprehensively evaluate drug susceptibility of Mycobacterium
[ Sci Rep, 2023, 13(1):3825]
Wollamide Cyclic Hexapeptides Synergize with Established and New Tuberculosis Antibiotics in Targeting Mycobacterium tuberculosis
[ Microbiol Spectr, 2023, e0046523.]
Nano-in-Microparticles for Aerosol Delivery of Antibiotic-Loaded, Fucose-Derivatized, and Macrophage-Targeted Liposomes to Combat Mycobacterial Infections: In Vitro Deposition, Pulmonary Barrier Interactions, and Targeted Delivery
[ Adv Healthc Mater, 2022, e2102117]
Effects of Bedaquiline on Antimicrobial Activity and Cytokine Secretion of Macrophages Infected with Multidrug-Resistant Mycobacterium tuberculosis Strains
[ Can J Infect Dis Med Microbiol, 2022, 2022:2703635]
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