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ASP4132 AMPK activador

Name: ASP4132
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8953
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8953

ASP4132 es un activador potente y oralmente activo de la proteína quinasa activada por monofosfato de adenosina (AMPK) con una EC50 de 0,018 μM. Este compuesto se utiliza como candidato clínico para el tratamiento del cáncer humano.

ASP4132 AMPK activador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 937.06

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Control de calidad

Lote: S895301 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.09%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.09

Dianas relacionadas	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros AMPK Inhibidores	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	937.06	Fórmula	C₄₆H₅₁F₃N₆O₈S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1640294-30-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.COC1=NC=C(C=C1)CN2CCC(CC2)C3=CC4=C(C=C3)N=C(N4)C(=O)N5CCN(CC5)CC6=CC=C(C=C6)C(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (106.71 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (5.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.4mg/ml (0.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK (Cell-free assay) 0.018 μM(EC50)
In vitro	ASP4132 es un nuevo tipo de activador de AMPK con una potente actividad de activación de AMPK y una atractiva inhibición selectiva del crecimiento contra células de cáncer humano, mejora la solubilidad acuosa, la estabilidad metabólica y la farmacocinética (PK) en animales. Los estudios sobre este compuesto han avanzado a ensayos clínicos para el tratamiento del cáncer.
In vivo	La eficacia in vivo de ASP4132 se evalúa mediante xenoinjertos MDA-MB-453 en ratones nude. La tasa de inhibición del crecimiento tumoral (TGI) es del 29% a 1 mg/kg (p.o.), y la tasa de regresión tumoral es del 26%, 87% y 96% a 2, 4 y 8 mg/kg, respectivamente. Todas las dosis de este compuesto son bien toleradas durante la ventana de dosificación de 21 días, y no se observa pérdida de peso corporal.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32007387/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02383368	Completed	Lymphoma\|Refractory Solid Tumors\|Advanced Cancer	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	March 23 2015	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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