ASP4132

N.º de catálogoS8953 Lote:S895301

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Datos técnicos

Fórmula

C₄₆H₅₁F₃N₆O₈S₂

Peso molecular

937.06

Número CAS

1640294-30-9

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (106.71 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (5.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.4mg/ml (0.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

ASP4132 es un activador potente y oralmente activo de la proteína quinasa activada por monofosfato de adenosina (AMPK) con una EC50 de 0,018 μM. Este compuesto se utiliza como candidato clínico para el tratamiento del cáncer humano.

Objetivos

AMPK
(Cell-free assay)

0.018 μM(EC50)

In vitro

ASP4132 es un nuevo tipo de activador de AMPK con una potente actividad de activación de AMPK y una atractiva inhibición selectiva del crecimiento contra células de cáncer humano, mejora la solubilidad acuosa, la estabilidad metabólica y la farmacocinética (PK) en animales. Los estudios sobre este compuesto han avanzado a ensayos clínicos para el tratamiento del cáncer.

In vivo

La eficacia in vivo de ASP4132 se evalúa mediante xenoinjertos MDA-MB-453 en ratones nude. La tasa de inhibición del crecimiento tumoral (TGI) es del 29% a 1 mg/kg (p.o.), y la tasa de regresión tumoral es del 26%, 87% y 96% a 2, 4 y 8 mg/kg, respectivamente. Todas las dosis de este compuesto son bien toleradas durante la ventana de dosificación de 21 días, y no se observa pérdida de peso corporal.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares MDA-MB-453, SK-BR-3, AU565, OCUB-M, Concentraciones 0.3 nM, 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM, 3000 Nm Tiempo de incubación 2 h, 4 days Método Each breast cancer cells above are seeded onto non-adherent 384-well white plates at 500 cells/well or 96-well white plates at 1000 cells/well. The following day, ASP4132 is added to each well at final concentrations of 0 (DMSO only), 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000, and 3000 nM. The final concentration of DMSO in each well is 0.1% (v/v). Four days after addition of this compound, cell viability was determined using a CellTiter-Glo® Luminescent Cell Viability Assay.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales five-week-old male nude mice with MDA-MB-453 xenografts Dosificaciones 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2 mg/kg, 4 mg/kg, 8 mg/kg Administración Oral gavage

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
MDA-MB-453, SK-BR-3, AU565, OCUB-M,
Concentraciones
0.3 nM, 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM, 3000 Nm
Tiempo de incubación
2 h, 4 days
Método
Each breast cancer cells above are seeded onto non-adherent 384-well white plates at 500 cells/well or 96-well white plates at 1000 cells/well. The following day, ASP4132 is added to each well at final concentrations of 0 (DMSO only), 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000, and 3000 nM. The final concentration of DMSO in each well is 0.1% (v/v). Four days after addition of this compound, cell viability was determined using a CellTiter-Glo® Luminescent Cell Viability Assay.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
five-week-old male nude mice with MDA-MB-453 xenografts
Dosificaciones
0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2 mg/kg, 4 mg/kg, 8 mg/kg
Administración
Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32007387/

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