Arformoterol Tartrate Adrenergic Receptor agonista

El Arformoterol (R,R-formoterol) es un isómero activo del formoterol racémico y está indicado para el tratamiento de mantenimiento a largo plazo de la broncoconstricción en pacientes con EPOC, incluyendo bronquitis crónica y enfisema. Es un agente potente y selectivo que causa relajación del músculo liso bronquial e inhibe la liberación de mediadores inflamatorios. Sus efectos farmacológicos pueden atribuirse al aumento de los niveles intracelulares de monofosfato de adenosina cíclico (cAMP) que resultan de la estimulación de la adenil ciclasa intracelular. El Arformoterol Tartrate se absorbe bien a través de los pulmones cuando se administra mediante un nebulizador. La concentración plasmática máxima media (Cmax) y la exposición sistémica (AUC0-12h) son de 4,3 pg/mL y 34,5 pg.h/mL, respectivamente, cuando se administran 15 µg de arformoterol cada 12 h durante 14 días en pacientes con EPOC. El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima mediana en estado estacionario (tmax) es aproximadamente media hora después de la administración del fármaco. La semivida terminal media es de 26 h en pacientes con EPOC cuando se tratan con 15 µg de arformoterol inhalado dos veces al día durante 14 días. La unión de arformoterol a proteínas plasmáticas humanas in vitro es del 52-65% a concentraciones de 0,25, 0,5 y 1,0 ng/mL de arformoterol radiomarcado. El metabolismo ocurre principalmente por conjugación directa (glucuronidación) y la ruta secundaria de metabolismo es a través de O-desmetilación. El metabolismo está mediado por al menos cinco isoenzimas de uridina difosfoglucuronosiltransferasa (UGT) humanas, así como por CYP2D6 y CYP2C19. Después de la administración de una dosis oral única de arformoterol radiomarcado, el 63% de la cantidad radiactiva se recuperó en la orina y el 11% en las heces dentro de las 48 h. Un total del 89% de la dosis radiactiva total se recuperó dentro de los 14 días, con el 67% en la orina y el 22% en las heces[1].