solo para uso en investigación

Quetiapine (ICI-204636) fumarate Dopamine Receptor antagonista

Name: Quetiapine (ICI-204636) fumarate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1763
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S1763

Quetiapine Fumarate (ICI-204636) es un antipsicótico atípico utilizado en el tratamiento de la esquizofrenia, la manía bipolar I, la depresión bipolar II, la depresión bipolar I y muestra afinidad por varios receptores de neurotransmisores, incluyendo los receptores de serotonina, dopamina, histamina y adrenérgicos.

Quetiapine (ICI-204636) fumarate Dopamine Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 883.09

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Dopamine Receptor Inhibidores	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	883.09	Fórmula	C₄₆H₅₄N₆O₈S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	111974-72-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ICI-204636 fumarate			Smiles	C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 36 mg/mL (40.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Dopamine receptor Histamine receptor Adrenergic Receptor
In vitro	Quetiapine muestra afinidad por varios receptores de neurotransmisores, incluyendo los receptores de serotonina, dopamina, histamina y adrenérgicos, y tiene características de unión al receptor de dopamina-2 similares a las de la clozapina.
In vivo	Quetiapine tiene un perfil preclínico sugestivo de actividad antipsicótica con una tendencia reducida a causar síntomas extrapiramidales (EPS) y una elevación sostenida de la prolactina. Quetiapine altera la neurotransmisión de neurotensina y la expresión de c-fos en regiones cerebrales límbicas pero no motoras. Quetiapine también demuestra una actividad similar a la clozapina en una variedad de pruebas conductuales y bioquímicas y puede poseer propiedades neuroprotectoras. Quetiapine previene de forma dosis-dependiente la esquizofrenia y la depresión en la proliferación de células hipocampales y la expresión de BDNF causadas por el estrés de contención crónico (SCC) en ratas. Quetiapine (5 mg/kg) combinada con Venlafaxina (2,5 mg/kg) aumenta la proliferación de células hipocampales y previene la disminución de BDNF en ratas estresadas, mientras que cada uno de los fármacos ejerce efectos leves o nulos. Quetiapine produce efectos selectivos en las regiones corticales y límbicas del cerebro y, en particular, en la neurotransmisión dopaminérgica en estas regiones. Quetiapine produce niveles más bajos de ocupación del receptor putaminal de DA D2r que los reportados para los APD típicos. Quetiapine también produce una ocupación preferencial del receptor DA D2r cortical temporal, 46,9%, pero no ahorra la ocupación del receptor DA D2r de la sustancia negra. Quetiapine atenúa la disminución de los niveles de factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF) en los hipocampos de ratas sometidas a estrés de contención crónica. Quetiapine (10 mg/kg) revierte la supresión de la neurogénesis hipocampal inducida por el estrés, evidenciado en el número de células marcadas con BrdU y positivas para pCREB que son comparables a las de ratas no estresadas pero superiores a las de ratas tratadas con vehículo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12562141/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16652337/ [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 16738543 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16271709/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8369191/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00837343	Unknown status	Bipolar Disorder	Guangzhou Mental Hospital\|First Affiliated Hospital of Jinan University\|Second Affiliated Hospital of Guangzhou Medical University\|Guangzhou mental Hospital Attached to Guangzhou Civil Affairs Bureau	December 2008	Phase 4
NCT00838032	Unknown status	Acute Schizophrenia	Sichuan University	August 2008	Phase 4
NCT00631722	Completed	Schizophrenia	Peking University	May 2007	Not Applicable
NCT00448578	Completed	Mania\|Bipolar Disorder	AstraZeneca	August 2005	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
I want to know if your recommended formulation for in vivo experiments on the website is suitable for oral administration or injection?

Respuesta:
It can be dissolved in 0.5% CMC Na at 30 mg/ml as a suspension and is fine for oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):