Quetiapine (ICI-204636) fumarate

N.º de catálogoS1763 Lote:S176303

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Datos técnicos

Fórmula

C46H54N6O8S2

Peso molecular 883.09 Número CAS 111974-72-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 36 mg/mL (40.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Quetiapine Fumarate (ICI-204636) es un antipsicótico atípico utilizado en el tratamiento de la esquizofrenia, la manía bipolar I, la depresión bipolar II, la depresión bipolar I y muestra afinidad por varios receptores de neurotransmisores, incluyendo los receptores de serotonina, dopamina, histamina y adrenérgicos.
Objetivos
Dopamine receptor Histamine receptor Adrenergic Receptor
In vitro Quetiapine muestra afinidad por varios receptores de neurotransmisores, incluyendo los receptores de serotonina, dopamina, histamina y adrenérgicos, y tiene características de unión al receptor de dopamina-2 similares a las de la clozapina.
In vivo Quetiapine tiene un perfil preclínico sugestivo de actividad antipsicótica con una tendencia reducida a causar síntomas extrapiramidales (EPS) y una elevación sostenida de la prolactina. Quetiapine altera la neurotransmisión de neurotensina y la expresión de c-fos en regiones cerebrales límbicas pero no motoras. Quetiapine también demuestra una actividad similar a la clozapina en una variedad de pruebas conductuales y bioquímicas y puede poseer propiedades neuroprotectoras. Quetiapine previene de forma dosis-dependiente la esquizofrenia y la depresión en la proliferación de células hipocampales y la expresión de BDNF causadas por el estrés de contención crónico (SCC) en ratas. Quetiapine (5 mg/kg) combinada con Venlafaxina (2,5 mg/kg) aumenta la proliferación de células hipocampales y previene la disminución de BDNF en ratas estresadas, mientras que cada uno de los fármacos ejerce efectos leves o nulos. Quetiapine produce efectos selectivos en las regiones corticales y límbicas del cerebro y, en particular, en la neurotransmisión dopaminérgica en estas regiones. Quetiapine produce niveles más bajos de ocupación del receptor putaminal de DA D2r que los reportados para los APD típicos. Quetiapine también produce una ocupación preferencial del receptor DA D2r cortical temporal, 46,9%, pero no ahorra la ocupación del receptor DA D2r de la sustancia negra. Quetiapine atenúa la disminución de los niveles de factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF) en los hipocampos de ratas sometidas a estrés de contención crónica. Quetiapine (10 mg/kg) revierte la supresión de la neurogénesis hipocampal inducida por el estrés, evidenciado en el número de células marcadas con BrdU y positivas para pCREB que son comparables a las de ratas no estresadas pero superiores a las de ratas tratadas con vehículo.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12562141/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16652337/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 16738543
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16271709/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8369191/

Sellecks Quetiapine (ICI-204636) fumarate Ha sido citado por 4 Publicaciones

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
Identification of small molecules that mitigate vincristine-induced neurotoxicity while sensitizing leukemia cells to vincristine [ Clin Transl Sci, 2021, 10.1111/cts.13012] PubMed: 33742760
The efficacy of a coordinated pharmacological blockade in glioblastoma stem cells with nine repurposed drugs using the CUSP9 strategy. [ J Cancer Res Clin Oncol, 2019, 145(6):1495-1507] PubMed: 31028540
Quetiapine induces myocardial necroptotic cell death through bidirectional regulation of cannabinoid receptors. [ Toxicol Lett, 2019, 313:77-90] PubMed: 31220554

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