solo para uso en investigación

Nizatidine Histamine Receptor antagonista

Cat. No.S1890

Nizatidine es un antagonista del receptor Histamine Receptor H2 con una IC50 de 0,9 nM, también inhibe la AChE con una IC50 de 6,7 μM.
Nizatidine Histamine Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 331.46

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.86%
99.86

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 331.46 Fórmula

C12H21N5O2S2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 76963-41-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CNC(=C[N+](=O)[O-])NCCSCC1=CSC(=N1)CN(C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 66 mg/mL (199.11 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : 12 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Histamine H2 receptor
0.9 nM
AChE
6.7 μM
In vitro
Nizatidine, un antagonista selectivo del receptor Histamine Receptor H2, es un potente inhibidor de la secreción de ácido gástrico, con una IC50 de 0,9 nM. Este compuesto también inhibe reversiblemente la acetilcolinesterasa (AChE), con una IC50 de 6,7 μM, y la inhibición es no competitiva, con un valor de Ki de 7,4 μM.
In vivo
Nizatidine exhibe una inhibición máxima del ácido gástrico en ratas dentro de la primera hora de administración del fármaco, con una EC50 de 1,383 μmol/kg. Este compuesto (0,3-3 mg/kg, i.v.) aumenta significativamente el índice motor de la motilidad gastrointestinal (GI) de manera dosis-dependiente. Inhibe la secreción de ácido gástrico con ED50 y ED90 de 0,18 y 3,22 mg/kg en perros, y 2,94 y 19,6 mg/kg en ratas, respectivamente.
Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT01409395 Completed
Healthy
University of California San Francisco|National Institute of General Medical Sciences (NIGMS)
September 2011 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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