solo para uso en investigación

MPA (Medroxyprogesterone acetate) Estrogen/progestogen Receptor agonista

Cat. No.S2567

El Medroxyprogesterone acetate (MPA) es un progestágeno sintético que actúa como un potente agonista del Progesterone Receptor, utilizado para tratar la menstruación anormal o el sangrado vaginal irregular.
MPA (Medroxyprogesterone acetate) Estrogen/progestogen Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 386.52

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%
99.98

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 386.52 Fórmula

C24H34O4

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 71-58-9 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos NSC-26386, Medroxyprogesterone 17-acetate, Farlutin Smiles CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 12 mg/mL (31.04 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
progestogen Receptor
In vitro

El acetato de medroxiprogesterona (MPA) inhibe la enzima 3-hidroxiesteroide deshidrogenasa, implicada en la conversión reversible entre 5alfa-dihidroprogesterona (DHP) y 3alfa, 5alfa-tetrahidroprogesterona (THP), y por lo tanto puede afectar las acciones locales de DHP y THP en el cerebro.

Reduce la secreción de IL-6 y PTHrP de las células de cáncer de mama humanas. Este compuesto disminuye dosis-dependientemente la secreción y expresión de ARNm de IL-6 y PTHrP en las células KTC-2.

MPA y dexametasona aumentan dosis-dependientemente la actividad luciferasa impulsada por el promotor alfa-ENaC en las células M-1, lo cual no es inhibido por Org31710, indicando que regula alfa-ENaC de una manera independiente de PR. Este compuesto y la dexametasona, pero no la progesterona, aumentan dosis-dependientemente el ARNm de alfa-ENaC y sgk1 en las células M-1 y en las células Madin-Darby de riñón canino-C7, ambas líneas celulares del conducto colector.

A 0,1 nM, mejora significativamente la producción in vitro de anticuerpos específicos de inmunoglobulina G (IgG), un efecto que parece implicar la interacción del progestágeno con los receptores PRG

In vivo

El acetato de medroxiprogesterona (MPA) deteriora la retención de la memoria tardía en el laberinto de brazos radiales acuáticos (WRAM) y exacerba el olvido nocturno en el laberinto de Morris (MM) en ratas ovariectomizadas (OVX) envejecidas. Disminuye significativamente y la progesterona marginalmente los niveles de GAD en el hipocampo, mientras que tanto el MPA como la progesterona aumentan significativamente los niveles de GAD en la corteza entorrinal.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11576224/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20074654/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33937078/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05178563 Not yet recruiting
Inflammation|Periodontal Diseases
University College London
September 1 2024 Not Applicable
NCT06297096 Not yet recruiting
Systemic Sclerosis|Interstitial Lung Disease
National Institute of Geriatrics Rheumatology and Rehabilitation Poland|Medical Research Agency Poland
April 1 2024 Phase 3
NCT06193135 Not yet recruiting
Infertility Female|Reproductive Sterility
Instituto Valenciano de Infertilidad IVI VALENCIA
March 1 2024 Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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