solo para uso en investigación
Cat. No.S2567
| Dianas relacionadas | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| Otros Estrogen/progestogen Receptor Inhibidores | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone |
| Peso molecular | 386.52 | Fórmula | C24H34O4 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 71-58-9 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | NSC-26386, Medroxyprogesterone 17-acetate, Farlutin | Smiles | CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 12 mg/mL
(31.04 mM)
Ethanol : 12 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
progestogen Receptor
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| In vitro |
El acetato de medroxiprogesterona (MPA) inhibe la enzima 3-hidroxiesteroide deshidrogenasa, implicada en la conversión reversible entre 5alfa-dihidroprogesterona (DHP) y 3alfa, 5alfa-tetrahidroprogesterona (THP), y por lo tanto puede afectar las acciones locales de DHP y THP en el cerebro. Reduce la secreción de IL-6 y PTHrP de las células de cáncer de mama humanas. Este compuesto disminuye dosis-dependientemente la secreción y expresión de ARNm de IL-6 y PTHrP en las células KTC-2. MPA y dexametasona aumentan dosis-dependientemente la actividad luciferasa impulsada por el promotor alfa-ENaC en las células M-1, lo cual no es inhibido por Org31710, indicando que regula alfa-ENaC de una manera independiente de PR. Este compuesto y la dexametasona, pero no la progesterona, aumentan dosis-dependientemente el ARNm de alfa-ENaC y sgk1 en las células M-1 y en las células Madin-Darby de riñón canino-C7, ambas líneas celulares del conducto colector. A 0,1 nM, mejora significativamente la producción in vitro de anticuerpos específicos de inmunoglobulina G (IgG), un efecto que parece implicar la interacción del progestágeno con los receptores PRG |
| In vivo |
El acetato de medroxiprogesterona (MPA) deteriora la retención de la memoria tardía en el laberinto de brazos radiales acuáticos (WRAM) y exacerba el olvido nocturno en el laberinto de Morris (MM) en ratas ovariectomizadas (OVX) envejecidas. Disminuye significativamente y la progesterona marginalmente los niveles de GAD en el hipocampo, mientras que tanto el MPA como la progesterona aumentan significativamente los niveles de GAD en la corteza entorrinal. |
Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05178563 | Not yet recruiting | Inflammation|Periodontal Diseases |
University College London |
September 1 2024 | Not Applicable |
| NCT06297096 | Not yet recruiting | Systemic Sclerosis|Interstitial Lung Disease |
National Institute of Geriatrics Rheumatology and Rehabilitation Poland|Medical Research Agency Poland |
April 1 2024 | Phase 3 |
| NCT06193135 | Not yet recruiting | Infertility Female|Reproductive Sterility |
Instituto Valenciano de Infertilidad IVI VALENCIA |
March 1 2024 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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