solo para uso en investigación

Loratadine Histamine Receptor Antagonista

Cat. No.: S1358

Loratadine es un antagonista del receptor H1 de histamina, utilizado para tratar alergias. Este compuesto también actúa como un inhibidor selectivo de B(0)AT2 con una IC50 de 4 μM.
Loratadine Histamine Receptor Antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 382.88

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 382.88 Fórmula

C22H23ClN2O2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 79794-75-5 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos SCH29851 Smiles CCOC(=O)N1CCC(=C2C3=C(CCC4=C2N=CC=C4)C=C(C=C3)Cl)CC1

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

Ethanol : 77 mg/mL

DMSO : 17 mg/mL (44.4 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
H1 receptor
B(0)AT2
4 μM
In vitro

Lororatadine is identified as a selective inhibitor of B(0)AT2 with an IC50 of 4 μM while being less active or inactive against several other members of the SLC6 family. This compound concentration-dependently inhibits the release of histamine and LTC4 when preincubating before Der p 1 antigen or anti-Fc epsilon RI challenge in human Fc epsilon RI+ cells. It also inhibits (10-40%) histamine, LTC4, and PGD2 release from purified HLMC (16-68%) activated by anti-Fc epsilon RI. This chemical causes concentration-dependent inhibition (10-40%) of histamine, tryptase, LTC4, and PGD2 release from purified HSMC (24-72%) immunologically challenged with anti-Fc epsilon RI. It inhibits significantly IL-6 and IL-8 secretion induced by histamine with a more powerful efficiency of the active metabolite in human umbilical vein endothelial cells (HUVEC). This compound blocks hKv1.5 channels in a concentration-, voltage-, time- and use-dependent manner but only at concentrations much higher than therapeutic plasma levels in man in Ltk- cells transfected with the gene encoding hKv1.5 channels. It inhibits rhinovirus-induced ICAM-1 upregulation in both primary bronchial or transformed (A549) respiratory epithelial cells. This chemical also inhibits ICAM-1 mRNA induction caused by rhinovirus infection in a dose-dependent manner, and they completely inhibits rhinovirus-induced ICAM-1 promoter activation.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9349397/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11496238/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2026-08-14)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT07661459 RECRUITING
Solid Tumors
Val Adams
2026-06-26 PHASE2
NCT05263206 RECRUITING
Pruritus
Sanofi
2022-02-15 PHASE3
NCT07300735 RECRUITING
Hematologic Malignancy; Neutropenia; Bone Pain
Alexandria University
2025-03-01
NCT07532993 NOT_YET_RECRUITING
Allergic Rhinitis (AR)
Liaquat National Hospital & Medical College
2026-09 PHASE4
NCT07101445 RECRUITING
Multiple Myeloma
Emory University
2025-09-24 PHASE4
NCT05421416 RECRUITING
Stem Cell Transplant Complications
AHS Cancer Control Alberta
2024-11-28 PHASE2