solo para uso en investigación
Cat. No.S1358
| Dianas relacionadas | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Otros Histamine Receptor Inhibidores | GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl |
| Peso molecular | 382.88 | Fórmula | C22H23ClN2O2 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 79794-75-5 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | SCH29851 | Smiles | CCOC(=O)N1CCC(=C2C3=C(CCC4=C2N=CC=C4)C=C(C=C3)Cl)CC1 | ||
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In vitro |
Ethanol : 77 mg/mL
DMSO
: 17 mg/mL
(44.4 mM)
Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
H1 receptor
B(0)AT2
4 μM
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|---|---|
| In vitro |
La loratadina se identifica como un inhibidor selectivo de B(0)AT2 con una IC50 de 4 μM, siendo menos activa o inactiva contra otros miembros de la familia SLC6. Este compuesto inhibe la liberación de histamina y LTC4 de forma dependiente de la concentración cuando se preincuba antes del desafío con el antígeno Der p 1 o anti-Fc epsilon RI en células humanas Fc epsilon RI+. También inhibe (10-40%) la liberación de histamina, LTC4 y PGD2 de HLMC purificadas (16-68%) activadas por anti-Fc epsilon RI. Este producto químico causa una inhibición dependiente de la concentración (10-40%) de la liberación de histamina, triptasa, LTC4 y PGD2 de HSMC purificadas (24-72%) desafiadas inmunológicamente con anti-Fc epsilon RI. Inhibe significativamente la secreción de IL-6 e IL-8 inducida por histamina con una mayor eficiencia del metabolito activo en células endoteliales de vena umbilical humana (HUVEC). Este compuesto bloquea los canales hKv1.5 de manera dependiente de la concentración, el voltaje, el tiempo y el uso, pero solo a concentraciones mucho más altas que los niveles plasmáticos terapéuticos en humanos en células Ltk- transfectadas con el gen que codifica los canales hKv1.5. Inhibe la regulación al alza de ICAM-1 inducida por rinovirus tanto en células epiteliales respiratorias bronquiales primarias como transformadas (A549). Este producto químico también inhibe la inducción del ARNm de ICAM-1 causada por la infección por rinovirus de manera dependiente de la dosis, e inhibe completamente la activación del promotor de ICAM-1 inducida por rinovirus. |
Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05750875 | Completed | Pruritus|Uremia|Chronic Kidney Diseases |
King Edward Medical University |
May 1 2022 | Phase 4 |
| NCT05243706 | Unknown status | Vinca Alkaloid Adverse Reaction |
Ain Shams University |
March 1 2022 | Phase 3 |
| NCT04645979 | Completed | Rhinitis Allergic |
Bayer |
November 11 2020 | -- |
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