solo para uso en investigación

Loratadine Histamine Receptor antagonista

Cat. No.S1358

Loratadine es un antagonista del receptor H1 de histamina, utilizado para tratar alergias. Este compuesto también actúa como un inhibidor selectivo de B(0)AT2 con una IC50 de 4 μM.
Loratadine Histamine Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 382.88

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 382.88 Fórmula

C22H23ClN2O2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 79794-75-5 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos SCH29851 Smiles CCOC(=O)N1CCC(=C2C3=C(CCC4=C2N=CC=C4)C=C(C=C3)Cl)CC1

Solubilidad

In vitro
Lote:

Ethanol : 77 mg/mL

DMSO : 17 mg/mL (44.4 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
H1 receptor
B(0)AT2
4 μM
In vitro

La loratadina se identifica como un inhibidor selectivo de B(0)AT2 con una IC50 de 4 μM, siendo menos activa o inactiva contra otros miembros de la familia SLC6. Este compuesto inhibe la liberación de histamina y LTC4 de forma dependiente de la concentración cuando se preincuba antes del desafío con el antígeno Der p 1 o anti-Fc epsilon RI en células humanas Fc epsilon RI+. También inhibe (10-40%) la liberación de histamina, LTC4 y PGD2 de HLMC purificadas (16-68%) activadas por anti-Fc epsilon RI. Este producto químico causa una inhibición dependiente de la concentración (10-40%) de la liberación de histamina, triptasa, LTC4 y PGD2 de HSMC purificadas (24-72%) desafiadas inmunológicamente con anti-Fc epsilon RI. Inhibe significativamente la secreción de IL-6 e IL-8 inducida por histamina con una mayor eficiencia del metabolito activo en células endoteliales de vena umbilical humana (HUVEC). Este compuesto bloquea los canales hKv1.5 de manera dependiente de la concentración, el voltaje, el tiempo y el uso, pero solo a concentraciones mucho más altas que los niveles plasmáticos terapéuticos en humanos en células Ltk- transfectadas con el gen que codifica los canales hKv1.5. Inhibe la regulación al alza de ICAM-1 inducida por rinovirus tanto en células epiteliales respiratorias bronquiales primarias como transformadas (A549). Este producto químico también inhibe la inducción del ARNm de ICAM-1 causada por la infección por rinovirus de manera dependiente de la dosis, e inhibe completamente la activación del promotor de ICAM-1 inducida por rinovirus.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9349397/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11496238/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05750875 Completed
Pruritus|Uremia|Chronic Kidney Diseases
King Edward Medical University
May 1 2022 Phase 4
NCT05243706 Unknown status
Vinca Alkaloid Adverse Reaction
Ain Shams University
March 1 2022 Phase 3
NCT04645979 Completed
Rhinitis Allergic
Bayer
November 11 2020 --

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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