Loratadine

N.º de catálogoS1358 Lote:S135804

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₂H₂₃ClN₂O₂

Peso molecular

382.88

Número CAS

79794-75-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

77 mg/mL (201.1 mM)

Ethanol

77 mg/mL (201.1 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.850mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.350mg/ml (0.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Loratadine es un antagonista del receptor H1 de histamina, utilizado para tratar alergias. Este compuesto también actúa como un inhibidor selectivo de B(0)AT2 con una IC50 de 4 μM.

Objetivos

H1 receptor	B(0)AT2
	4 μM

In vitro

La loratadina se identifica como un inhibidor selectivo de B(0)AT2 con una IC50 de 4 μM, siendo menos activa o inactiva contra otros miembros de la familia SLC6. Este compuesto inhibe la liberación de histamina y LTC4 de forma dependiente de la concentración cuando se preincuba antes del desafío con el antígeno Der p 1 o anti-Fc epsilon RI en células humanas Fc epsilon RI+. También inhibe (10-40%) la liberación de histamina, LTC4 y PGD2 de HLMC purificadas (16-68%) activadas por anti-Fc epsilon RI. Este producto químico causa una inhibición dependiente de la concentración (10-40%) de la liberación de histamina, triptasa, LTC4 y PGD2 de HSMC purificadas (24-72%) desafiadas inmunológicamente con anti-Fc epsilon RI. Inhibe significativamente la secreción de IL-6 e IL-8 inducida por histamina con una mayor eficiencia del metabolito activo en células endoteliales de vena umbilical humana (HUVEC). Este compuesto bloquea los canales hKv1.5 de manera dependiente de la concentración, el voltaje, el tiempo y el uso, pero solo a concentraciones mucho más altas que los niveles plasmáticos terapéuticos en humanos en células Ltk- transfectadas con el gen que codifica los canales hKv1.5. Inhibe la regulación al alza de ICAM-1 inducida por rinovirus tanto en células epiteliales respiratorias bronquiales primarias como transformadas (A549). Este producto químico también inhibe la inducción del ARNm de ICAM-1 causada por la infección por rinovirus de manera dependiente de la dosis, e inhibe completamente la activación del promotor de ICAM-1 inducida por rinovirus.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25318072/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9179431/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9383257/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9349397/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11496238/

Expandir

Sellecks Loratadine Ha sido citado por 9 Publicaciones

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