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Ezetimibe (SCH-58235) LDL Modulador

Cat. No.: S1655

Ezetimibe (SCH-58235) es un potente y selectivo inhibidor de la absorción del colesterol que se utiliza para reducir el colesterol.
Ezetimibe (SCH-58235) LDL Modulador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 409.4

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.91%
99.91

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 409.4 Fórmula

C24H21F2NO3

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 163222-33-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos SCH-58235 Smiles C1=CC(=CC=C1C2C(C(=O)N2C3=CC=C(C=C3)F)CCC(C4=CC=C(C=C4)F)O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 82 mg/mL (200.29 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
NPC1L1
In vitro
Ezetimibe (SCH-58235) produces a significant reduction in total cholesterol, LDL cholesterol, and triglycerides as well as a small but significant increase in HDL cholesterol. This compound reduces cholesterol transport by 31% in Caco-2 cells, but not retinol transport. It results in a significant decrease in mRNA expression for the surface receptors SR-BI, Niemann-Pick type C1 Like 1 protein (NPC1L1), and ATP-binding cassette transporter, subfamily A (ABCA1) and for the nuclear receptors retinoid acid receptor (RAR)gamma, sterol-regulatory element binding proteins (SREBP)-1 and -2, and liver X receptor (LXR)beta as assessed by real-time PCR analysis in Caco-2 cells.
In vivo
Ezetimibe (SCH-58235) reduces plasma cholesterol levels from 964 to 374 mg/dL, from 726 to 231 mg/dL, and from 516 to 178 mg/dL in the western, low-fat, and cholesterol-free diet mice, respectively. It reduces aortic atherosclerotic lesion surface area from 20.2% to 4.1% in the western diet group and from 24.1% to 7.0% in the low-fat cholesterol diet mice. This compound reduces carotid artery atherosclerotic lesion cross-sectional area by 97% in the western and low-fat cholesterol groups and by 91% in the cholesterol-free mice. It inhibits cholesterol absorption, reduces plasma cholesterol, increases high density lipoprotein levels, and inhibits the progression of atherosclerosis under western, low-fat, and cholesterol-free dietary conditions in apoE-/- mice. Ezetimibe potently inhibits the transport of cholesterol across the intestinal wall, thereby reducing plasma cholesterol in preclinical animal models of hypercholesterolemia. It eliminates exocrine pancreatic function from the intestine while maintaining bile flow, as established in the rat. The compound reduces plasma cholesterol and hepatic cholesterol accumulation in cholesterol-fed hamsters with an ED(50) of 0.04 mg /kg.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16801428/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11564660/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17587760/

Aplicaciones (Applications)

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot p-AMPK / AMPK LC3B-I / LC3B-II / Nuclear TFEB PCSK9 / LDLR / SREBP2 / HNF1-a
S1655-WB1
28933629

Preguntas frecuentes (Frequently Asked Questions)

Pregunta 1:
I am planning to deliver it per orally and wonder proper vehicle for this compound and effective dose level for lowering intestinal cholesterol absorption.

Respuesta:
It can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 10 mg/ml clearly. If you are going to use this vehicle, please dissolve the compound in DMSO clearly first. Then add PEG 300 and Tween 80, after mixed homogeneously, then dilute with water.