Ezetimibe (SCH-58235)

N.º de catálogoS1655 Lote:S165503

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Datos técnicos

Fórmula

C24H21F2NO3
Peso molecular 409.4 Número CAS 163222-33-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.29 mM)
Ethanol 82 mg/mL (200.29 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Ezetimibe (SCH-58235) es un potente y selectivo inhibidor de la absorción del colesterol que se utiliza para reducir el colesterol.
Objetivos
NPC1L1
In vitro Ezetimibe (SCH-58235) produce una reducción significativa del colesterol total, del colesterol LDL y de los triglicéridos, así como un pequeño pero significativo aumento del colesterol HDL. Este compuesto reduce el transporte de colesterol en un 31% en células Caco-2, pero no el transporte de retinol. Resulta en una disminución significativa de la expresión de ARNm para los receptores de superficie SR-BI, la proteína Niemann-Pick tipo C1 Like 1 (NPC1L1) y el transportador de casete de unión a ATP, subfamilia A (ABCA1) y para los receptores nucleares del receptor de ácido retinoico (RAR)gamma, las proteínas de unión a elementos reguladores de esteroles (SREBP)-1 y -2, y el receptor X hepático (LXR)beta, según lo evaluado por análisis de PCR en tiempo real en células Caco-2.
In vivo Ezetimibe (SCH-58235) reduce los niveles de colesterol plasmático de 964 a 374 mg/dL, de 726 a 231 mg/dL y de 516 a 178 mg/dL en ratones con dieta occidental, baja en grasas y sin colesterol, respectivamente. Reduce el área de la superficie de la lesión aterosclerótica aórtica del 20,2% al 4,1% en el grupo con dieta occidental y del 24,1% al 7,0% en ratones con dieta baja en grasas y colesterol. Este compuesto reduce el área de la sección transversal de la lesión aterosclerótica de la arteria carótida en un 97% en los grupos con dieta occidental y baja en grasas y colesterol, y en un 91% en ratones sin colesterol. Inhibe la absorción de colesterol, reduce el colesterol plasmático, aumenta los niveles de lipoproteínas de alta densidad e inhibe la progresión de la aterosclerosis en condiciones dietéticas occidentales, bajas en grasas y sin colesterol en ratones apoE-/-. Ezetimibe inhibe potentemente el transporte de colesterol a través de la pared intestinal, reduciendo así el colesterol plasmático en modelos animales preclínicos de hipercolesterolemia. Elimina la función pancreática exocrina del intestino mientras mantiene el flujo biliar, como se estableció en la rata. El compuesto reduce el colesterol plasmático y la acumulación de colesterol hepático en hámsteres alimentados con colesterol con una ED(50) de 0,04 mg/kg.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14695813/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16177187/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11742881/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16801428/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11564660/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17587760/

Validación de productos por parte del cliente

Caco-2 cells grown in transwell inserts were transfected with scrambled siRNA, or siRNA specific for CCK1R, CCK2R, or both CCK1 and CCK2R and then incubated with 0.002 uCi of [<sup>3</sup>H]cholesterol micelles in the apical compartment and with culture medium alone (Control) or 10 nm [Thr28,Nle31]CCK with or without 50 uM ezetimibe (EZ) in the basolateral compartment. Absorbed [<sup>3</sup>H]cholesterol was determined by radioactivity counting of the basolateral medium. Values represent the mean ± S.E. (error bars) of 4-5 independent experiments. *, p < 0.05 versus control; †, p < 0.05 versus cells treated with CCK alone; ‡, p < 0.05 versus cells transfected with scrambled siRNA alone; $, p < 0.05 versus cells treated with scrambled siRNA and CCK.

Datos de [ J Biol Chem , 2014 , 289(19), 12989-99 ]

<p>Effect of bile duct ligation, proglumide or ezetimibe on cholecystokinin-elevated plasma cholesterol. LDLR-/- mice were subjected to bile duct ligation (BDL), or intravenous injection of 150 mg/kg proglumide, or were gavage-fed with 5 mg/kg ezetimibe. At 30 min after bile duct ligation, or the administration of proglumide or ezetimibe, mice were intravenously injected with 50 ng/kg of cholecystokinin (CCK) or an equal volume of PBS (control) Blood samples were collected at 2 h after CCK or vehicle injection. Plasma cholesterol was measured with a colorimetric assay. Differences among samples obtained from mice before (control) and after treatment with CCK alone, CCK+BDL, CCK+proglumide or CCK+ezetimibe were analyzed by two-way ANOVA followed by Tukey post-hoc tests. Values represent the mean ± SEM of six independent experiments. *P＜0.05 compared to control, and †P＜0.05 compared to CCK treatment alone.</p>

Datos de [ PLoS One , 2012 , 7(12), e51011 ]

Sellecks Ezetimibe (SCH-58235) Ha sido citado por 22 Publicaciones

Modulation of Mitochondria-Endoplasmic Reticulum Contacts (MERCs) by Small Molecules as a New Strategy for Restoring Lipid Metabolism in an Amyotrophic Lateral Sclerosis Model [ J Med Chem, 2025, 68(2):1179-1194] PubMed: 39778888
Discovery of non-steroidal aldo-keto reductase 1D1 inhibitors through automated screening and in vitro evaluation [ Toxicol Lett, 2025, 406:31-37] PubMed: 39988211
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Inhibition of NPC1L1 disrupts adaptive responses of drug-tolerant persister cells to chemotherapy [ EMBO Mol Med, 2022, 14(2):e14903] PubMed: 35023619
CircRIC8B regulates the lipid metabolism of chronic lymphocytic leukemia through miR199b-5p/LPL axis [ Exp Hematol Oncol, 2022, 11(1):51] PubMed: 36064433
The polysaccharide-peptide complex from mushroom Cordyceps militaris ameliorates atherosclerosis by modulating the lncRNA-miRNA-mRNA axis [ Food Funct, 2022, 13(6):3185-3197] PubMed: 35225320
Development of non-bias phenotypic drug screening for cardiomyocyte hypertrophy by image segmentation using deep learning [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 632:181-188] PubMed: 36215905
A systems-level study reveals host-targeted repurposable drugs against SARS-CoV-2 infection [ Mol Syst Biol, 2021, 17(8):e10239] PubMed: 34339582
Polysaccharide CM1 from Cordyceps militaris hinders adipocyte differentiation and alleviates hyperlipidemia in LDLR(+/-) hamsters [ Lipids Health Dis, 2021, 20(1):178] PubMed: 34895241
Association Between Iron and Cholesterol in Neuroblastomas [ Anticancer Res, 2021, 41(6):2795-2804] PubMed: 34083269

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