solo para uso en investigación
Cat. No.S1625
| Dianas relacionadas | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| Otros Estrogen/progestogen Receptor Inhibidores | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone |
| Peso molecular | 296.4 | Fórmula | C20H24O2 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 57-63-6 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | CC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 59 mg/mL
(199.05 mM)
Ethanol : 59 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Estrogen receptor
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| In vitro |
Ethinyl Estradiol aumenta la actividad de la cadena respiratoria tanto en hepatocitos de rata cultivados como en células HepG2. Este compuesto es un potente promotor de la hepatocarcinogénesis. Mejora los niveles de transcripción de los genes codificados por el genoma nuclear y mitocondrial y la actividad de la cadena respiratoria en el hígado de rata hembra, y también inhibe la apoptosis inducida por el factor de crecimiento transformante beta (TGFbeta) en cortes de hígado cultivados y hepatocitos de ratas hembras. Este químico aumenta los niveles de transcripción de los genes codificados por el genoma mitocondrial, las subunidades I, II y III de la citocromo oxidasa, en hepatocitos de rata hembra cultivados. Aumenta significativamente los niveles de glutatión (formas reducida [GSH] y oxidada [GSSG]) por mg de proteína en mitocondrias y núcleos, mientras que el porcentaje de glutatión total en la forma oxidada no se ve afectado.
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| In vivo |
Ethinyl Estradiol (50 mg/kg/día) aumenta la distancia anogenital y reduce el peso corporal de las crías en el día postnatal 2, acelera la edad de apertura vaginal, reduce la fertilidad F1 y el tamaño de las camadas F2, e induce malformaciones de los genitales externos (5 mg/kg) en la rata Long-Evans hembra. Este compuesto aumenta el número de receptores de lipoproteínas de baja densidad (LDL) en el hígado de las ratas, produciendo así una profunda caída en los niveles de colesterol plasmático. Ejerce el mismo efecto en los hígados de conejos machos y hembras, y el aumento en el número de receptores se correlaciona con un aumento de 6 a 8 veces en los niveles de ARNm del receptor.
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06380205 | Recruiting | Healthy Participants |
Incyte Corporation |
May 7 2024 | Phase 1 |
| NCT06334315 | Not yet recruiting | Contraception|Pharmacogenomic Drug Interaction |
Yale University|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
May 2024 | Phase 4 |
| NCT06039826 | Active not recruiting | Overweight |
Eli Lilly and Company |
September 12 2023 | Phase 1 |
| NCT05671653 | Terminated | Obesity |
Pfizer |
January 19 2023 | Phase 1 |
| NCT05360550 | Completed | Pregnancy Prevention |
Lupin Research Inc |
July 5 2022 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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