solo para uso en investigación

Ethinyl Estradiol Estrogen/progestogen Receptor agonista

Cat. No.S1625

Ethinyl Estradiol es un estrógeno bioactivo por vía oral utilizado en casi todas las formulaciones modernas de píldoras anticonceptivas orales combinadas.
Ethinyl Estradiol Estrogen/progestogen Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 296.4

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.85%
99.85

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 296.4 Fórmula

C20H24O2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 57-63-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 59 mg/mL (199.05 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Estrogen receptor
In vitro
Ethinyl Estradiol aumenta la actividad de la cadena respiratoria tanto en hepatocitos de rata cultivados como en células HepG2. Este compuesto es un potente promotor de la hepatocarcinogénesis. Mejora los niveles de transcripción de los genes codificados por el genoma nuclear y mitocondrial y la actividad de la cadena respiratoria en el hígado de rata hembra, y también inhibe la apoptosis inducida por el factor de crecimiento transformante beta (TGFbeta) en cortes de hígado cultivados y hepatocitos de ratas hembras. Este químico aumenta los niveles de transcripción de los genes codificados por el genoma mitocondrial, las subunidades I, II y III de la citocromo oxidasa, en hepatocitos de rata hembra cultivados. Aumenta significativamente los niveles de glutatión (formas reducida [GSH] y oxidada [GSSG]) por mg de proteína en mitocondrias y núcleos, mientras que el porcentaje de glutatión total en la forma oxidada no se ve afectado.
In vivo
Ethinyl Estradiol (50 mg/kg/día) aumenta la distancia anogenital y reduce el peso corporal de las crías en el día postnatal 2, acelera la edad de apertura vaginal, reduce la fertilidad F1 y el tamaño de las camadas F2, e induce malformaciones de los genitales externos (5 mg/kg) en la rata Long-Evans hembra. Este compuesto aumenta el número de receptores de lipoproteínas de baja densidad (LDL) en el hígado de las ratas, produciendo así una profunda caída en los niveles de colesterol plasmático. Ejerce el mismo efecto en los hígados de conejos machos y hembras, y el aumento en el número de receptores se correlaciona con un aumento de 6 a 8 veces en los niveles de ARNm del receptor.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2418443/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06380205 Recruiting
Healthy Participants
Incyte Corporation
May 7 2024 Phase 1
NCT06334315 Not yet recruiting
Contraception|Pharmacogenomic Drug Interaction
Yale University|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
May 2024 Phase 4
NCT06039826 Active not recruiting
Overweight
Eli Lilly and Company
September 12 2023 Phase 1
NCT05671653 Terminated
Obesity
Pfizer
January 19 2023 Phase 1
NCT05360550 Completed
Pregnancy Prevention
Lupin Research Inc
July 5 2022 Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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