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Dorzolamide HCl Carbonic Anhydrase inhibidor

Name: Dorzolamide HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1375
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S1375

El Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl es un inhibidor potente e hidrosoluble de la Carbonic Anhydrase II y IV humana con una K_i de 1,9 nM y 31 nM, respectivamente, utilizado como agente antiglaucoma.

Dorzolamide HCl Carbonic Anhydrase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 360.9

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%

99.96

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Carbonic Anhydrase Inhibidores	U-104 (SLC-0111) Indisulam (E7070) Benzenesulfonamide Tioxolone 2-Aminobenzenesulfonamide

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	360.9	Fórmula	C₁₀H₁₆N₂O₄S₃.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	130693-82-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	MK-507 (L-671152) HCl			Smiles	CCNC1CC(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)C.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 37 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Carbonic anhydrase II 1.9 nM(Ki) Carbonic anhydrase IV 31 nM(Ki) Carbonic anhydrase I 6000 nM(Ki)
In vitro	El Dorzolamide es un potente inhibidor de la Carbonic Anhydrase (CA) II que penetra la esclera y la córnea para alcanzar el proceso ciliar y disminuye la formación de HCO3 y humor acuoso. El Dorzolamide provoca una vasodilatación de las arterias retinianas, pre-contraídas por tres mecanismos diferentes por acción directa y presumiblemente independiente de los cambios en el pH extracelular.
In vivo	El Dorzolamide, administrado dos y tres veces al día, disminuye significativamente la presión intraocular (PIO) en perros glaucomatosos el primer día (7,6 mmHg dos veces al día y 16,4 mmHg tres veces al día), siendo aún mayor el día 5 (10,4 mmHg dos veces al día y 13,9 mmHg tres veces al día). El Dorzolamide (instilado en el ojo tratado desde el día 1 hasta el día 5) combinado con metazolamida oral (administrada desde el día 3 hasta el día 5) reduce significativamente la PIO en el ojo el día 1, el día 3 y durante todo el día 5 en ambos ojos. El Dorzolamide (2%) instilado tres veces al día produce disminuciones de PIO similares en comparación con la combinación de metazolamida oral y Dorzolamide al 2% administrado dos veces al día. El hidrocloruro de Dorzolamide induce una reducción muy grande de la PIO y también se encuentra que es muy eficaz por la noche en conejos. El Dorzolamide reduce al máximo la presión intraocular (PIO) de monos glaucomatosos en un 22%, 30% y 37%, respectivamente.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9029437/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14729354/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11397321/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9040114/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8875343/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02967614	Completed	Glaucoma\|Eye Diseases\|Ocular Hypertension	Kukje Pharma	December 2016	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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