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U-104 (SLC-0111) Inhibidor de CA IX/XII

Name: U-104 (SLC-0111)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2866
Rating: 5 (11 reviews)

Cat. No.S2866

U-104 (MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111) es un potente inhibidor de la Carbonic Anhydrase (CA) para CA IX y CA XII con K_i de 45,1 nM y 4,5 nM, respectivamente, con muy baja inhibición para CA I y CA II.

U-104 (SLC-0111) Carbonic Anhydrase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 309.32

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Carbonic Anhydrase Inhibidores	Indisulam (E7070) Benzenesulfonamide Tioxolone 2-Aminobenzenesulfonamide

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	309.32	Fórmula	C₁₃H₁₂FN₃O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	178606-66-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111			Smiles	C1=CC(=CC=C1NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)N)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 62 mg/mL (200.43 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.550mg/ml (5.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (96.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CAXII (Cell-free assay) 4.5 nM(Ki) CAIX (Cell-free assay) 45.1 nM(Ki)
In vitro	U-104 (50 μM) bloquea el fenotipo mesenquimal en la población de células madre cancerosas en condiciones de hipoxia de células 4T1. Este compuesto (<50 μM) reduce significativamente la migración de manera dosis-dependiente en células metastásicas MDA-MB-231 LM2-4Luc+, con células creciendo como colonias compactas similares a las células parentales MDA-MB-231. Este químico posee grupos aromáticos en el segundo grupo ureido de nitrógeno.
In vivo	U-104 (38 mg/kg) inhibe el crecimiento del tumor primario en ratones implantados ortotópicamente con células MDA-MB-231 LM2-4^Luc+. Este compuesto (19 mg/kg) inhibe la formación de metástasis en el modelo de ratones de metástasis experimental 4T1. Este químico (38 mg/kg) retrasa significativamente el crecimiento del tumor primario y reduce la población de células madre cancerosas en ratones NOD/SCID implantados ortotópicamente con células MDA-MB-231 LM2-4Luc⁺. Él (5 mg/mL, gavage oral) muestra un retraso significativo en el crecimiento tumoral en ratones Balb/c implantados ortotópicamente con células 4T1.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21415165/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23208505/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21361354/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03450018	Recruiting	Metastatic Pancreatic Ductal Adenocarcinoma	British Columbia Cancer Agency\|Canadian Cancer Society (CCS)\|SignalChem Lifesciences Corporation	January 10 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT02215850	Completed	Solid Tumours	Welichem Biotech Inc.\|Ozmosis Research Inc.	October 2014	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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