U-104 (SLC-0111)

N.º de catálogoS2866 Lote:S286603

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Datos técnicos

Fórmula

C13H12FN3O3S
Peso molecular 309.32 Número CAS 178606-66-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (200.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 30.000mg/ml (96.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción U-104 (MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111) es un potente inhibidor de la Carbonic Anhydrase (CA) para CA IX y CA XII con Ki de 45,1 nM y 4,5 nM, respectivamente, con muy baja inhibición para CA I y CA II.
Objetivos
CAXII
(Cell-free assay)		 CAIX
(Cell-free assay)
4.5 nM(Ki) 45.1 nM(Ki)
In vitro U-104 (50 μM) bloquea el fenotipo mesenquimal en la población de células madre cancerosas en condiciones de hipoxia de células 4T1. Este compuesto (<50 μM) reduce significativamente la migración de manera dosis-dependiente en células metastásicas MDA-MB-231 LM2-4Luc+, con células creciendo como colonias compactas similares a las células parentales MDA-MB-231. Este químico posee grupos aromáticos en el segundo grupo ureido de nitrógeno.
In vivo U-104 (38 mg/kg) inhibe el crecimiento del tumor primario en ratones implantados ortotópicamente con células MDA-MB-231 LM2-4Luc+. Este compuesto (19 mg/kg) inhibe la formación de metástasis en el modelo de ratones de metástasis experimental 4T1. Este químico (38 mg/kg) retrasa significativamente el crecimiento del tumor primario y reduce la población de células madre cancerosas en ratones NOD/SCID implantados ortotópicamente con células MDA-MB-231 LM2-4Luc+. Él (5 mg/mL, gavage oral) muestra un retraso significativo en el crecimiento tumoral en ratones Balb/c implantados ortotópicamente con células 4T1.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    Balb/c mice orthotopically implanted with 4T1 cells.

  • Dosificaciones

    5 mg/mL

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21415165/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23208505/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21361354/

Validación de productos por parte del cliente

<p>(c-f) Effects of the CAIX inhibitor U-104 (75 μM) on cell proliferation by Pt45.P1/asTF+ cells (c, e) or Pt45.P1 cells (d, f) under advanced-stage (c, d) or early-stage conditions (e, f). At the indicated times, WST-1 uptake was measured by colorimetry. The error bars are s.e.m. * Indicates significance at P<0.05.</p>

, , Lab Invest, 2016, 96(12):1234-1245

Regression coefficients from the second-order stepwise linear regression model are provided based on the data obtained from Search 2.1 (B) The results allow the least effective compounds to be eliminated. Red is used to highlighted drug contributions that do not help to inhibit cell viability, orange bars are used to indicate minimal contributions and green highlights synergistic drug interactions. The inset in B shows the linear fit of modelled data with theoretical quartiles versus standardized residuals and the corresponding R2-values for each model. Significance is indicated by asterisks, **p < 0.01 and *p < 0.05.

Datos de [ , , Sci Rep, 2015, 5:14508 ]

Synchronous with the decrease in CA9 expression, the TMZ + U‑104 combination substantially decreased the expression of SOX9, p-AKT and BCL‑2 in glioma cells, and increased the expression of BAX, compared to the TMZ alone group.

Datos de [ , , Int J Oncol, 2018, 53(1):189-202 ]

Sellecks U-104 (SLC-0111) Ha sido citado por 11 Publicaciones

Alterations in gene expression associated with invasion of RAS-mutant thyroid tumors and their potential diagnostic and therapeutic utility [ Eur Thyroid J, 2025, 14(3)e250022] PubMed: 40440326
Depletion of slow-cycling PDGFRα+ADAM12+ mesenchymal cells promotes antitumor immunity by restricting macrophage efferocytosis [ Nat Immunol, 2023, 24(11):1867-1878] PubMed: 37798557
SLC-0111, an inhibitor of carbonic anhydrase IX, attenuates hepatoblastoma cell viability and migration [ Front Oncol, 2023, 13:1118268] PubMed: 36776327
CA9 and PRELID2; hypoxia-responsive potential therapeutic targets for pancreatic ductal adenocarcinoma as per bioinformatics analyses [ J Pharmacol Sci, 2023, 10.1016/j.jphs.2023.10.003] PubMed: 37973221
A nanoplatform to boost multi-phases of cancer-immunity-cycle for enhancing immunotherapy [ J Control Release, 2021, 339:403-415] PubMed: 34655676
Hotspots of Aberrant Enhancer Activity in Fibrolamellar Carcinoma Reveal Candidate Oncogenic Pathways and Therapeutic Vulnerabilities. [ Cell Rep, 2020, 14;31(2):107509] PubMed: 32294439
Integrating Phenotypic Search and Phosphoproteomic Profiling of Active Kinases for Optimization of Drug Mixtures for RCC Treatment [ Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2697] PubMed: 32967224
One-pot synthesis of pH-responsive charge-switchable PEGylated nanoscale coordination polymers for improved cancer therapy [Yang Y, et al. Biomaterials, 2018, 156:121-133] PubMed: 29195181
Association between SOX9 and CA9 in glioma, and its effects on chemosensitivity to TMZ [Xu X, et al. Int J Oncol, 2018, 53(1):189-202] PubMed: 29749469
Activation of carbonic anhydrase IX by alternatively spliced tissue factor under late-stage tumor conditions [Ramchandani D, et al. Lab Invest, 2016, 10.1038/labinvest.2016.103] PubMed: 27721473

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