Dorzolamide HCl

N.º de catálogoS1375 Lote:S137501

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Datos técnicos

Fórmula

C10H16N2O4S3.HCl

Peso molecular 360.9 Número CAS 130693-82-2
Solubilidad (25°C)* In vitro Water 14 mg/mL (38.79 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl es un inhibidor potente e hidrosoluble de la Carbonic Anhydrase II y IV humana con una Ki de 1,9 nM y 31 nM, respectivamente, utilizado como agente antiglaucoma.
Objetivos
Carbonic anhydrase II Carbonic anhydrase IV Carbonic anhydrase I
1.9 nM(Ki) 31 nM(Ki) 6000 nM(Ki)
In vitro El Dorzolamide es un potente inhibidor de la Carbonic Anhydrase (CA) II que penetra la esclera y la córnea para alcanzar el proceso ciliar y disminuye la formación de HCO3 y humor acuoso. El Dorzolamide provoca una vasodilatación de las arterias retinianas, pre-contraídas por tres mecanismos diferentes por acción directa y presumiblemente independiente de los cambios en el pH extracelular.
In vivo El Dorzolamide, administrado dos y tres veces al día, disminuye significativamente la presión intraocular (PIO) en perros glaucomatosos el primer día (7,6 mmHg dos veces al día y 16,4 mmHg tres veces al día), siendo aún mayor el día 5 (10,4 mmHg dos veces al día y 13,9 mmHg tres veces al día). El Dorzolamide (instilado en el ojo tratado desde el día 1 hasta el día 5) combinado con metazolamida oral (administrada desde el día 3 hasta el día 5) reduce significativamente la PIO en el ojo el día 1, el día 3 y durante todo el día 5 en ambos ojos. El Dorzolamide (2%) instilado tres veces al día produce disminuciones de PIO similares en comparación con la combinación de metazolamida oral y Dorzolamide al 2% administrado dos veces al día. El hidrocloruro de Dorzolamide induce una reducción muy grande de la PIO y también se encuentra que es muy eficaz por la noche en conejos. El Dorzolamide reduce al máximo la presión intraocular (PIO) de monos glaucomatosos en un 22%, 30% y 37%, respectivamente.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9029437/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14729354/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11397321/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9040114/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8875343/

Sellecks Dorzolamide HCl Ha sido citado por 2 Publicaciones

The comparative integrated multi-omics analysis identifies CA2 as a novel target for chordoma [ Neuro Oncol, 2021, noab156] PubMed: 34214167
A Comparative Study of Drug Affinities Determined by Thermofluor and Kinetic Analysis [ ETD, 2020, N/A] PubMed: N/A

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