solo para uso en investigación

Ciclopirox ATPase inhibidor

Cat. No.S2528

Ciclopirox (HOE 296b, Penlac) es un agente antifúngico de amplio espectro que actúa como quelante de hierro. Este compuesto es un agente antifúngico de amplio espectro que actúa como quelante de hierro. Esta sustancia química es un agente antifúngico de amplio espectro que actúa como quelante de hierro.
Ciclopirox  ATPase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 207.27

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Control de calidad

Lote: S252801 DMSO]41 mg/mL]false]Ethanol]41 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.88%
99.88

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 207.27 Fórmula

C12H17NO2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 29342-05-0 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos HOE 296b, Penlac Smiles CC1=CC(=O)N(C(=C1)C2CCCCC2)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 41 mg/mL (197.8 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 41 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
ATPase
In vitro

Ciclopirox olamina (CPX) es un quelante de hierro bidentado lipofílico que estabiliza HIF-1alpha en condiciones normóxicas a concentraciones más bajas que otros quelantes de hierro, probablemente al inhibir la hidroxilación de HIF-1alpha. Este HIF-1 inducido por el compuesto media la actividad del gen reportero y la expresión del gen objetivo endógeno de HIF-1, incluyendo la elevación de la transcripción, el ARNm y los niveles de proteínas del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF). Inhibe el crecimiento de células de levadura e hifas de C. albicans de manera dosis-dependiente. Esta sustancia química bloquea el daño mitocondrial inducido por H2O2 al mantener el potencial transmembrana mitocondrial (Deltapsim). Bloquea completamente la liberación de lactato deshidrogenasa estimulada por H2O2 (un marcador de muerte celular) y la disminución de la reducción de MTT (un marcador de función mitocondrial) en células de adenocarcinoma SK-HEP-1. Este compuesto inhibe eficazmente la apertura del poro de transición de permeabilidad mitocondrial (MPTP) inducida por H2O2. Aumenta el MTP, lo mantiene alto y bloquea el agotamiento de ATP en astrocitos tratados con SIN-1 y privados de glucosa. Esta sustancia química protege a los astrocitos de la citotoxicidad por peroxinitrito al atenuar la disfunción mitocondrial inducida por peroxinitrito. Es un fármaco antimicótico piridona sustituido, no relacionado con los derivados de imidazol y su aplicación tópica asegura la máxima biodisponibilidad local. Este compuesto actúa sobre los hongos inhibiendo la captación intracelular de sustratos e iones esenciales y esto probablemente actúa sobre la capacidad de Candida para expresar sus mecanismos de adherencia.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12243770/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1492854/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT00990587 Completed
Hematologic Malignancy|Acute Lymphocytic Leukemia|Chronic Lymphocytic Leukemia|Myelodysplasia|Acute Myeloid Leukemia|Chronic Myelogenous Leukemia|Hodgkin''s Disease
University Health Network Toronto|The Leukemia and Lymphoma Society
October 2009 Phase 1
NCT01646580 Terminated
Dermatomycoses
Ferrer Internacional S.A.
October 2008 Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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