Name: Apixaban
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1593
Rating: 5 (31 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Factor Xa Inhibidores	Asundexian

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SJ-GBM2 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for RD cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells	29435139
Caco-2	Function assay	48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50=5.91μM	ChEMBL
Caco-2	Toxicity assay	48 hrs	Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay, CC50=18.07μM	ChEMBL
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	459.5	Fórmula	C₂₅H₂₅N₅O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	503612-47-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BMS 562247-01			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)N2C3=C(CCN(C3=O)C4=CC=C(C=C4)N5CCCCC5=O)C(=N2)C(=O)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 18 mg/mL (39.17 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%Propylene glycol Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (65.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	A highly selective, reversible, and direct factor Xa inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	Factor Xa (human) (Cell-free assay) 0.08 nM(Ki) Factor Xa (rabbit) (Cell-free assay) 0.17 nM(Ki)
In vitro	Apixaban exhibe un alto grado de potencia, selectividad y eficacia sobre Factor Xa con K_i de 0,08 nM y 0,17 nM para Factor Xa humano y Factor Xa de conejo, respectivamente. In vitro, este compuesto prolonga los tiempos de coagulación del plasma humano normal con concentraciones (EC_2x) de 3,6 μM, 0,37 μM, 7,4 μM y 0,4 μM, que se requieren respectivamente para duplicar el tiempo de protrombina (PT), el tiempo de protrombina modificado (mPT), el tiempo de tromboplastina parcial activada (APTT) y la prueba HepTest. Además, muestra la mayor potencia en plasma humano y de conejo, pero menos potencia en plasma de rata y perro en ambos ensayos de PT y APTT.
Ensayo de quinasa	Ensayos de afinidad enzimática.
Ensayo de quinasa	Todos los valores de K_i enzimática se obtienen de enzimas humanas purificadas. Todos los ensayos de fXa se realizan en placas de micropocillos utilizando un volumen total de 250 μL en tampón de fosfato de sodio 0,1 M que contiene 0,2 M de NaCl y 0,5 % de polietilenglicol 6000 a pH 7,0. Apixaban se ejecuta a 10 μM, 3,16 μM, 1,0 μM, 0,316 μM, 0,1 μM, 0,0316 μM, 0,01 μM y 0,00316 μM. Las placas se leen durante 30 minutos a 405 nm. Las tasas se determinan en presencia de los controles (sin inhibidor) y para los inhibidores. Este compuesto se prueba en estudios duplicados y se compara con los mismos estándares internos. Las variabilidades intraensayo e interensayo son del 5 % y 20 %, respectivamente. Todos los ensayos enzimáticos se realizan en tampón de pH 7,4 a temperatura ambiente. Todas las enzimas se purifican de tejidos humanos y se obtienen de fuentes disponibles comercialmente. Los Km individuales de la enzima y el sustrato se determinan en experimentos separados y son cercanos a los valores establecidos en la literatura. La inhibición en estado estacionario de la actividad enzimática se determina incubando un rango de concentraciones de inhibidor (1 nM a 50 μM, por duplicado) con una concentración fija de enzima (0,1 nM−100 nM) y de sustrato peptídico (200 μM−1000 μM) durante hasta 30 minutos. El Ki se calcula, asumiendo una inhibición competitiva y una unión de un solo sitio, ya sea a partir de la IC50 o de la extensión de la inhibición en cada concentración de inhibidor.
In vivo	En el perro, Apixaban muestra una excelente farmacocinética con un aclaramiento muy bajo (Cl: 0,02 L kg^-1 h^-1) y un bajo volumen de distribución (V_dss: 0,2 L kg^-1). Además, este compuesto también exhibe una vida media moderada (T_1/2: 5,8 horas) y buena biodisponibilidad oral (F: 58 %). En los modelos de trombosis por derivación arteriovenosa (AVST), trombosis venosa (VT) y trombosis arterial carotídea mediada eléctricamente (ECAT) en conejos, produce efectos antitrombóticos dependientes de la dosis con EC50 de 270 nM, 110 nM y 70 nM, respectivamente. Este producto químico inhibe significativamente la actividad del factor Xa con un IC50 de 0,22 μM en conejo ex vivo. En chimpancés, también muestra un pequeño volumen de distribución (V_dss: 0,17 L kg^-1), un bajo aclaramiento sistémico (Cl: 0,018 L kg^-1 h^-1) y una buena biodisponibilidad oral (F: 59 %).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17914785/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18315548/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19851712/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21461793/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06388239	Not yet recruiting	Healthy Volunteer	International Bio service	August 26 2024	Phase 1
NCT05869591	Recruiting	Liver Cirrhosis	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	January 18 2024	Phase 2
NCT05683808	Not yet recruiting	Glioblastoma\|Astrocytoma\|Venous Thromboembolism	University of Vermont Medical Center\|Dartmouth-Hitchcock Medical Center\|MaineHealth	January 16 2023	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Apixaban Factor Xa inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 459.5